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三、綜合分析選擇題
1、
【正確答案】 E
【答案解析】 處方中硝苯地平為主藥,氯化鉀和氯化鈉為滲透壓活性物質(zhì),聚環(huán)氧乙烷為助推劑,HPMC為黏合劑,硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑,醋酸纖維素為包衣材料,PEG為致孔劑,三氯甲烷和甲醇為溶劑。
【正確答案】 D
【答案解析】 該藥為緩控釋制劑,壓碎后破壞其緩控釋作用。
2、
【正確答案】 D
【正確答案】 D
【答案解析】 辛伐他汀為主藥,直接壓片用乳糖、甘露醇為填充劑,甘露醇兼有矯味作用,交聯(lián)聚維酮為崩解劑,阿司帕坦為甜味劑,橘子香精為芳香劑,硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑,微粉硅膠為助流劑,BHT為抗氧劑。
3、
【正確答案】 C
【答案解析】 該制劑為溶液型氣霧劑,溴化異丙托品為主藥,HFA-134a為拋射劑,無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度,使藥物溶解達(dá)到有效治療量。檸檬酸調(diào)節(jié)體系pH,抑制藥物分解,加入少量水可以降低藥物因脫水引起的分解。
【正確答案】 A
【答案解析】 HFA-134a是四氟乙烷,HFA-227是七氟丙烷。
【正確答案】 B
【答案解析】 無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度,使藥物溶解達(dá)到有效治療量。
四、多項(xiàng)選擇題
1、
【正確答案】 ACD
【答案解析】 藥物制劑的靶向性可由相對(duì)攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等參數(shù)來衡量。re、te、Ce越大,靶向性越明顯。
2、
【正確答案】 ABCE
【答案解析】 D選項(xiàng)屬于普通劑型,沒有靶向作用。
3、
【正確答案】 ACE
【答案解析】 ACE屬于被動(dòng)靶向制劑;B屬于物理化學(xué)靶向制劑;D屬于主動(dòng)靶向制劑。
4、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 前體藥物屬于主動(dòng)靶向制劑。
5、
【正確答案】 AB
【答案解析】 CD屬于速釋制劑,E是主動(dòng)靶向制劑。
6、
【正確答案】 ACE
【答案解析】 微球體外釋放度的測(cè)定,目前沒有統(tǒng)一規(guī)范的方法,特別是動(dòng)脈栓塞微球,與口服藥物在胃腸道的情況不同,模擬更為困難。目前常用的方法有:連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)、動(dòng)態(tài)滲析系統(tǒng)、槳法等。
7、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 本題考查緩控制劑的優(yōu)點(diǎn),半衰期特別短的藥物(小于一個(gè)小時(shí))不適宜制成緩控釋制劑。
8、
【正確答案】 ABD
【答案解析】 本題主要考查利用擴(kuò)散原理的制備緩(控)釋制劑的方法。利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的有:制成包衣小丸或片劑、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑、制成乳劑。溶蝕性骨架片中藥物可以從骨架中釋放,骨架本身也處于溶解過程,所以是溶蝕與擴(kuò)散、溶出相結(jié)合。親水性凝膠骨架片遇水或消化液骨架膨脹,形成凝膠屏障而具控制藥物釋放的作用。水溶性藥物主要以藥物通過凝膠層的擴(kuò)散為主;難溶性藥物則以凝膠層的逐步溶蝕為主。故本題答案應(yīng)選ABD。
9、
【正確答案】 ABE
【答案解析】 溶出原理包括:制成溶解度小的鹽或酯、與高分子化合物生成難溶性鹽和控制粒子大小。
10、
【正確答案】 DE
【答案解析】 緩釋、控釋制劑也有不足:①在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低;②價(jià)格昂貴;③易產(chǎn)生體內(nèi)藥物的蓄積。
11、
【正確答案】 ABCD
【答案解析】 此題重點(diǎn)考查緩控釋制劑釋藥的原理。
藥物以擴(kuò)散作用為主釋藥的方法有:利用擴(kuò)散原理達(dá)到緩(控)釋作用的方法有:包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴(kuò)散速度、制成植入劑。所以本題答案應(yīng)選擇ABCD。
12、
【正確答案】 ABCE
【答案解析】 緩控釋制劑在臨床應(yīng)用中對(duì)劑量調(diào)節(jié)的靈活性降低。
13、
【正確答案】 CDE
【答案解析】 分散片劑型主要適用于要求快速起效的難溶性藥物和生物利用度低的藥物,不適用于毒副作用較大、安全系數(shù)較低和易溶于水的藥物。
14、
【正確答案】 BC
【答案解析】 阿西美辛為主藥,MCC和淀粉為填充劑,CMS-Na為崩解劑,1%HPMC溶液為黏合劑,微粉硅膠為潤(rùn)滑劑。
15、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 影響微囊藥物釋放速率的因素: 1.藥物的理化性質(zhì);2.囊材的類型及組成;3.微囊的粒徑;4.囊壁的厚度;5.工藝條件;6.釋放介質(zhì)。
16、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 本題考查影響微囊中藥物釋放速度的因素。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括:微囊的粒徑,囊壁的厚度,囊壁的物理化學(xué)性質(zhì),藥物的性質(zhì),附加劑,工藝條件,pH,溶出介質(zhì)離子強(qiáng)度。影響微囊中藥物釋放速度的因素包括:微囊的粒徑,囊壁的厚度,囊壁的物理化學(xué)性質(zhì),藥物的性質(zhì),附加劑,工藝條件,pH,溶出介質(zhì)離子強(qiáng)度。載藥量會(huì)影響微囊粒徑,所以會(huì)影響釋放度的。故本題答案應(yīng)選ABCDE。
17、
【正確答案】 BCE
【答案解析】 本題考查天然高分子囊材?捎糜谥苽湮⒛业奶烊桓叻肿幽也闹饕堑鞍踪|(zhì)類和植物膠類,具有穩(wěn)定、無毒、成膜性能好的特點(diǎn),是最常用的囊材,主要品種有明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖(又稱脫乙酰殼多糖)、蛋白質(zhì)類。故本題答案應(yīng)選BCE。
18、
【正確答案】 AD
【答案解析】 形成脂質(zhì)體雙分子層的的膜材主要由磷脂與膽固醇組成。這兩種是最常用的材料?嫉囊脖容^多。
19、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 脂質(zhì)體的質(zhì)量評(píng)價(jià)包括:形態(tài)、粒徑及其分布;包封率和載藥量測(cè)定;突釋效應(yīng)或滲漏率的檢查;靶向制劑評(píng)價(jià);脂質(zhì)體的穩(wěn)定性的檢查。
20、
【正確答案】 ABCDE
【答案解析】 脂質(zhì)體具有包封脂溶性藥物或水溶性藥物的特性,藥物被脂質(zhì)體包封后其主要特點(diǎn)包括上面ABCDE5項(xiàng)。
21、
【正確答案】 ACD
【答案解析】 本題考查經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠。經(jīng)皮吸收制劑常用的壓敏膠有聚異丁烯、丙稀酸類和硅橡膠。故本題答案應(yīng)選ACD。
22、
【正確答案】 CD
【答案解析】 可作為經(jīng)皮給藥的防黏材料也叫做保護(hù)膜材料,主要有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。
23、
【正確答案】 ACDE
【答案解析】 滴丸劑的工藝條件易于控制,質(zhì)量穩(wěn)定,劑量準(zhǔn)確。
24、
【正確答案】 AB
【答案解析】 吸入制劑系原料藥物溶解或分散于合適介質(zhì)中,以蒸氣或氣溶膠形式給藥至肺部發(fā)揮局部或全身作用的液體或固體制劑。
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