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第十一章 常用藥物的結(jié)構(gòu)特征與作用
A型題
下列哪個(gè)藥物結(jié)構(gòu)中不含羧基卻具有酸性
A.阿司匹林
B.美洛昔康
C.布洛芬
D.吲哚美辛
E.舒林酸
『正確答案』B
『答案解析』美洛昔康結(jié)構(gòu)中含有烯醇基顯酸性。
西咪替丁結(jié)構(gòu)中含有
A.呋喃環(huán)
B.噻唑環(huán)
C.噻吩環(huán)
D.咪唑環(huán)
E.吡啶環(huán)
『正確答案』D
『答案解析』西咪替丁結(jié)構(gòu)中含有的是含有兩個(gè)N的五元環(huán)，為咪唑環(huán)。
睪酮17α位引入甲基得到甲睪酮，主要目的是
A.可以口服
B.增強(qiáng)雄激素的作用
C.增強(qiáng)蛋白同化的作用
D.增強(qiáng)脂溶性，使作用時(shí)間延長(zhǎng)
E.降低雄激素的作用
『正確答案』A
『答案解析』睪酮17位引入甲基，增大17位的代謝位阻，得到可口服的甲睪酮。
一位70歲男性老人患骨質(zhì)疏松癥，首選治療藥物
A.乳酸鈣
B.骨化三醇
C.雷洛昔芬
D.利塞膦酸鈉
E.維生素D3
『正確答案』B
『答案解析』維生素D3須在肝臟和腎臟兩次羥基化，先在肝臟轉(zhuǎn)化為骨化二醇，然后再經(jīng)腎臟代謝為骨化三醇，才具有活性。老年人腎中1α-羥化酶活性幾乎消失，無(wú)法將維生素D3活化，骨化二醇和骨化三醇現(xiàn)已開(kāi)發(fā)為藥物使用，阿法骨化醇可在體內(nèi)進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為骨化三醇。
通過(guò)穩(wěn)定肥大細(xì)胞而預(yù)防各型哮喘發(fā)作的是
A.沙丁胺醇
B.扎魯司特
C.噻托溴銨
D.齊留通
E.色甘酸鈉
『正確答案』E
『答案解析』色甘酸鈉是肥大細(xì)胞穩(wěn)定劑。
以光學(xué)異構(gòu)體形式上市的質(zhì)子泵抑制劑是
A.雷尼替丁
B.法莫替丁
C.奧美拉唑
D.埃索美拉唑
E.蘭索拉唑
『正確答案』D
『答案解析』奧美拉唑結(jié)構(gòu)中含有手性硫，其光學(xué)異構(gòu)體埃索美拉唑已上市。
當(dāng)1,4-二氫吡啶類藥物的C-2位甲基改為-CH2OCH2CH2NH2后，活性得到加強(qiáng)的藥物是
A.硝苯地平
B.尼群地平
C.尼莫地平
D.氨氯地平
E.非洛地平
『正確答案』D
『答案解析』
下列可以稱作“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”的是
A.格列齊特
B.米格列奈
C.米格列醇
D.吡格列酮
E.二甲雙胍
『正確答案』B
『答案解析』
非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑：對(duì)K+-ATP通道具有“快開(kāi)”和“快閉”作用，使胰島素分泌達(dá)到模擬人體生理模式—餐時(shí)胰島素迅速升高，餐后及時(shí)回落到基礎(chǔ)分泌狀態(tài)，稱“餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”。
B型題
A.胰島素
B.格列齊特
C.吡格列酮
D.米格列醇
E.二甲雙胍
1.屬于胰島素分泌促進(jìn)劑的是
2.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是
3.含有磺酰脲結(jié)構(gòu)的藥物是
4.由51個(gè)氨基酸組成的藥物是
『正確答案』B;D;B;A
『答案解析』胰島素分泌促進(jìn)劑：格列XX、X格列奈;α-葡萄糖苷酶抑制劑：阿卡波糖、米格列醇;磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑：格列XX;51個(gè)氨基酸組成：氨基酸。
A.阿米卡星
B.紅霉素
C.多西環(huán)素
D.阿昔洛韋
E.吡嗪酰胺
1.抗結(jié)核藥
2.四環(huán)素類抗生素
3.氨基糖苷類抗生素
4.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
『正確答案』E;C;A;B
『答案解析』抗結(jié)核藥：吡嗪酰胺、異煙肼、利福平;四環(huán)素類抗生素：四環(huán)素、多西環(huán)素、米諾環(huán)素;氨基糖苷類抗生素：鏈霉素、XX卡星;大環(huán)內(nèi)酯類抗生素：紅霉素、阿奇霉素。
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑侖
D.齊拉西酮
E.美沙酮
1.口服吸收好，生物利用度高，屬于5-羥色胺重?cái)z取抑制劑的抗抑郁藥是
2.因左旋體引起不良反應(yīng)，而以右旋體上市，具有短效催眠作用的藥物是
3.可用于阿片類成癮替代治療的氨基酮類藥物是
『正確答案』A;B;E
『答案解析』氟西汀是5-羥色胺攝取抑制劑的抗抑郁藥，艾司佐匹克隆是佐匹克隆的右旋體，美沙酮可用于阿片類成癮替代治療。
A.奧美拉唑
B.西咪替丁
C.雷尼替丁
D.甲氧氯普胺
E.法莫替丁
1.結(jié)構(gòu)中含有咪唑環(huán)的是
2.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)的是
3.結(jié)構(gòu)中含有噻唑環(huán)的是
4.結(jié)構(gòu)中含有苯并咪唑環(huán)的是
5.結(jié)構(gòu)中含有芳伯胺的是
『正確答案』B;C;E;A;D
A.阿托品
B.山莨菪堿
C.東莨菪堿
D.后馬托品
E.丁溴東茛菪堿
1.分子中含氧橋，中樞作用最強(qiáng)的藥物是
2.分子中含季銨結(jié)構(gòu)，難以進(jìn)入中樞的藥物是
3.分子6位有羥基，極性大，中樞作用弱的是
『正確答案』C;E;B
C型題
一60歲老人，近日出現(xiàn)喘息、咳嗽、胸悶等癥狀，夜間及凌晨發(fā)作，呼吸困難，并伴有哮鳴音。
1.根據(jù)病情表現(xiàn)，該老人可能患有
A.肺炎
B.喉炎
C.咳嗽
D.咽炎
E.哮喘
『正確答案』E
2.根據(jù)診斷結(jié)果，可選用的治療藥物是
A.可待因
B.氧氟沙星
C.羅紅霉素
D.沙丁胺醇
E.地塞米松
『正確答案』D
3.該藥的主要作用機(jī)制(類型)是
A.β-腎上腺素受體激動(dòng)劑
B.M膽堿受體抑制劑
C.影響白三烯的藥物
D.糖皮質(zhì)激素類藥物
E.磷酸二酯酶抑制劑
『正確答案』A
『答案解析』患者已經(jīng)出現(xiàn)“哮鳴音”，因此推斷為哮喘，沙丁胺醇是平喘藥，作用機(jī)制是β2受體激動(dòng)劑。
C型題
某哮喘患者處方中含有①布地奈德;②異丙托溴銨;③孟魯司特三種藥物。醫(yī)生指導(dǎo)患者：無(wú)論哮喘發(fā)作與否，布地奈德必須規(guī)則使用，異丙托溴銨在哮喘發(fā)作時(shí)使用。
1.處方中布地奈德屬于哪種結(jié)構(gòu)類型
A.雄甾烷
B.雌甾烷
C.孕甾烷
D.嘌呤類
E.β苯乙胺類
『正確答案』C
2.處方中孟魯司特的作用機(jī)制是
A.白三烯受體拮抗劑
B.M膽堿受體拮抗劑
C.β2受體激動(dòng)劑
D.磷酸二酯酶抑制劑
E.5-脂氧酶抑制劑
『正確答案』A
3.處方中異丙托溴銨的結(jié)構(gòu)片段不包括
A.異丙基
B.季銨
C.酯鍵
D.酚羥基
E.莨菪醇
『正確答案』D
『答案解析』布地奈德為糖皮質(zhì)激素，屬于孕甾烷母核。孟魯司特是白三烯受體拮抗劑。異丙托溴銨的結(jié)構(gòu)如下：
X型題
美沙酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有以下哪些取代基
A.苯基
B.酮基
C.二甲胺基
D.芳伯氨基
E.酚羥基
『正確答案』ABC
『答案解析』
下列藥物中屬前體藥物的有
A.洛伐他汀
B.賴諾普利
C.依那普利
D.卡托普利
E.福辛普利
『正確答案』ACE
『答案解析』他汀類藥物辛伐他汀和洛伐他汀是前藥;普利類只有卡托普利和賴諾普利是非前藥。
某女患者青霉素皮試呈陽(yáng)性，以下哪些藥物不能使用
A.氨芐西林
B.頭孢克洛
C.哌拉西林
D.阿莫西林
E.替莫西林
『正確答案』ACDE
『答案解析』XX西林屬于半合成青霉素類，因此患者青霉素皮試陽(yáng)性不能用西林類。
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