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第七章 藥效學(xué)
【A型題】
環(huán)戊噻嗪、氫氯噻嗪、呋塞米和氯噻嗪效價(jià)強(qiáng)度及效能的比較見下圖，對(duì)這四種利尿藥效能及效價(jià)強(qiáng)度敘述正確的是
A.效能最強(qiáng)的是呋塞米
B.效價(jià)強(qiáng)度最小的是呋塞米
C.效價(jià)強(qiáng)度最大的是氯噻嗪
D.氫氯噻嗪效能大于環(huán)戊噻嗪，小于氯噻嗪
E.環(huán)戊噻嗪、氯噻嗪和氫氯噻嗪的效價(jià)強(qiáng)度相同
『正確答案』A
『答案解析』最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。
【A型題】
屬于對(duì)因治療的藥物作用方式是
A.胰島素降低糖尿病患者的血糖
B.阿司匹林治療感冒引起的發(fā)熱
C.硝苯地平降低高血壓患者的血壓
D.硝酸甘油緩解心絞痛的發(fā)作
E.青霉素治療腦膜炎奈瑟菌引起的流行性腦脊髓膜炎
『正確答案』E
『答案解析』對(duì)因治療指用藥后能消除原發(fā)致病因子，治愈疾病的藥物治療。例如使用抗生素殺滅病原微生物，達(dá)到控制感染性疾病;鐵制劑治療缺鐵性貧血等屬于對(duì)因治療。此外，補(bǔ)充體內(nèi)營(yíng)養(yǎng)或代謝物質(zhì)不足，稱為補(bǔ)充療法，又稱替代療法，也屬于對(duì)因治療。
【A型題】
根據(jù)藥物作用機(jī)制分析，下列藥物作用屬于非特異性作用機(jī)制的是
A.阿托品阻斷M受體而緩解胃腸平滑肌痙攣
B.阿司匹林抑制環(huán)氧酶而解熱鎮(zhèn)痛
C.硝苯地平阻斷Ca2+而降血壓
D.氫氯噻嗪抑制腎小管Na+-Cl-轉(zhuǎn)換體，產(chǎn)生利尿作用
E.碳酸氫鈉堿化尿液而促進(jìn)弱堿性藥物的排泄
『正確答案』E
『答案解析』有些藥物并無(wú)特異性作用機(jī)制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。如消毒防腐藥對(duì)蛋白質(zhì)有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等，還有些藥物補(bǔ)充機(jī)體缺乏的物質(zhì)，如維生素、多種微量元素等。
【A型題】
A、B、C三種藥物的LD50分別為20、40、60mg/kg;ED50分別為10、10、20mg/kg，三種藥物的安全性大小順序應(yīng)為
A.A>C>B
B.B>C>A
C.C>B>A
D.A>B>C
E.C>A>B
『正確答案』B
『答案解析』TI=LD50/ED50。
【A型題】
A、B兩種藥物制劑的藥物劑量-效應(yīng)關(guān)系曲線比較見下圖，對(duì)A藥和B藥的安全性分析，正確的是
A.A藥的治療指數(shù)和安全范圍大于B藥
B.A藥的治療指數(shù)和安全范圍小于B藥
C.A藥治療指數(shù)大于B藥，A藥安全范圍小于B藥
D.A藥治療指數(shù)大于B藥，A藥安全范圍等于B藥
E.A藥治療指數(shù)等于B藥，A藥安全范圍大于B藥
『正確答案』E
『答案解析』A、B兩藥的量效曲線斜率不同，A藥在95%和99%有效量時(shí)(ED95和ED99)沒有動(dòng)物死亡，而B藥在ED95和ED99時(shí)，則分別有10%或20%死亡。說明A藥比B藥安全。
【A型題】
質(zhì)反應(yīng)中藥物的ED50是指藥物
A.和50%受體結(jié)合的劑量
B.引起50%動(dòng)物陽(yáng)性效應(yīng)的劑量
C.引起50%最大效能的劑量
D.引起50%動(dòng)物中毒的劑量
E.達(dá)到50%有效血濃度的劑量
『正確答案』B
『答案解析』半數(shù)有效量是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。
【A型題】
加入競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥后，相應(yīng)受體激動(dòng)藥的量效曲線將會(huì)
A.平行左移，最大效應(yīng)不變
B.平行右移，最大效應(yīng)不變
C.向左移動(dòng)，最大效應(yīng)降低
D.向右移動(dòng)，最大效應(yīng)降低
E.保持不變
『正確答案』B
『答案解析』由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。
【A型題】
抗酸藥中和胃酸，用于治療胃潰瘍的作用機(jī)制是
A.影響酶的活性
B.干擾核酸代謝
C.補(bǔ)充體內(nèi)物質(zhì)
D.改變細(xì)胞周圍的理化性質(zhì)
E.影響生物活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運(yùn)體
『正確答案』D
『答案解析』有些藥物常常是通過簡(jiǎn)單的化學(xué)反應(yīng)或物理作用而產(chǎn)生藥理效應(yīng)，如口服氫氧化鋁、三硅酸鎂等抗酸藥中和胃酸，可用于治療胃潰瘍;靜脈注射甘露醇，其在腎小管內(nèi)產(chǎn)生高滲透壓而利尿;二巰基丁二酸鈉等絡(luò)合劑可將汞、砷等重金屬離子絡(luò)合成環(huán)狀物，促使其隨尿排出以解毒。此外，滲透性瀉藥硫酸鎂和血容量擴(kuò)張劑右旋糖酐等通過局部形成高滲透壓而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)。
【A型題】
某患者，男性，60歲，患充血性心力衰竭，采用利尿藥治療。藥物A和B具有相同的利尿機(jī)制。5mg藥物A與500mg藥物B能夠產(chǎn)生相同的利尿強(qiáng)度，這提示
A.藥物B的效能低于藥物A
B.藥物A比藥物B的效價(jià)強(qiáng)度強(qiáng)100倍
C.藥物A的毒性比藥物B低
D.藥物A比藥物B更安全
E.藥物A的作用時(shí)程比藥物B短
『正確答案』B
『答案解析』價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。
【B型題】
A.可逆性
B.飽和性
C.特異性
D.靈敏性
E.多樣性
1.受體對(duì)配體具有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有專一性，這一屬性屬于受體的
2.受體的數(shù)量和其能結(jié)合的配體量是有限的，配體達(dá)到一定濃度后，效應(yīng)不再隨配體濃度的增加而增加，這一屬性屬于受體的
『正確答案』C;B
『答案解析』特異性：受體對(duì)它的配體有高度識(shí)別能力，對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專一性，特定的受體只能與其特定的配體結(jié)合，產(chǎn)生特定的生理效應(yīng)。同一化合物的不同光學(xué)異構(gòu)體與受體的親和力相差很大。
飽和性：受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，因此受體具有飽和性，在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。當(dāng)藥物達(dá)到一定濃度后，其效應(yīng)不會(huì)隨其濃度增加而繼續(xù)增加。
【B型題】
A.完全激動(dòng)藥 B.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
C.部分激動(dòng)藥 D.非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥
E.負(fù)性激動(dòng)藥
3.與受體具有很高的親和力和內(nèi)在活性(α=1)的藥物是
4.與受體具有很高的親和力但內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1)的藥物是
5.與受體很高的親和力，但缺乏內(nèi)在活性(α=0)，與激動(dòng)藥合用，在增強(qiáng)激動(dòng)藥的劑量或濃度時(shí)，激動(dòng)藥的量-效曲線平行右移，但最大效應(yīng)不變的藥物是
『正確答案』 A;C;B
『答案解析』完全激動(dòng)藥，α=100%，部分激動(dòng)藥雖與受體有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性α<100%。
由于激動(dòng)藥與受體的結(jié)合是可逆的，競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥可與激動(dòng)藥互相競(jìng)爭(zhēng)與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用，可通過增加激動(dòng)藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動(dòng)藥時(shí)的水平，使激動(dòng)藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競(jìng)爭(zhēng)性抑制的重要特征。
【X型題】
藥理反應(yīng)屬于質(zhì)反應(yīng)的指標(biāo)是
A.血壓
B.驚厥
C.睡眠
D.死亡
E.鎮(zhèn)痛
『正確答案』BCDE
『答案解析』 藥理效應(yīng)按性質(zhì)可分為量反應(yīng)和質(zhì)反應(yīng)。藥理效應(yīng)的強(qiáng)弱呈連續(xù)性量的變化，可用數(shù)或量或最大反應(yīng)的百分率表示，稱為量反應(yīng)。例如血壓、心率、尿量、血糖濃度等，研究對(duì)象為單一的生物個(gè)體。如果藥理效應(yīng)不是隨著藥物劑量或濃度的增減呈連續(xù)性量的變化，而為反應(yīng)的性質(zhì)變化，則稱之為質(zhì)反應(yīng)，一般以陽(yáng)性或陰性、全或無(wú)的方式表示，如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否等，研究對(duì)象為一個(gè)群體。
【X型題】
下列物質(zhì)屬第二信使的有
A.cAMP
B.cGMP
C.生長(zhǎng)因子
D.轉(zhuǎn)化因子
E.NO
『正確答案』ABE
『答案解析』第二信使為第一信使作用于靶細(xì)胞后在胞漿內(nèi)產(chǎn)生的信息分子，第二信使將獲得的信息增強(qiáng)、分化、整合并傳遞給效應(yīng)器才能發(fā)揮特定的生理功能或藥理效應(yīng)。最早發(fā)現(xiàn)的第二信使是環(huán)磷酸腺苷(cAMP)，目前已經(jīng)證明cGMP、IP3、DG及PGs、Ca2+等都屬于受體信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的第二信使。NO既有第一信使特征，又有第二信使特征。
【X型題】
甲藥LD50和ED50分別為20mg/kg與2mg/kg，而乙藥分別為30mg/kg與6mg/kg，下述評(píng)價(jià)正確的有
A.甲藥的毒性較強(qiáng)，但卻較安全
B.甲藥的毒性較弱，因此較安全
C.甲藥的療效較弱，但較安全
D.甲藥的療效較強(qiáng)，但較不安全
E.甲藥的療效較強(qiáng)，且較安全
『正確答案』AE
『答案解析』半數(shù)有效量是指引起50%陽(yáng)性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量，分別用半數(shù)有效量(ED50)及半數(shù)有效濃度(EC50)表示。藥物的安全性一般與其LD50的大小成正比，與ED50成反比。
【X型題】
以下屬于遺傳因素對(duì)藥物作用影響的是
A.年齡
B.種族差異
C.個(gè)體差異
D.種屬差異
E.特異質(zhì)反應(yīng)
『正確答案』BCDE
『答案解析』A屬于生理因素。
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