2018年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)知識一》練習(xí)題(8)

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　　試題

　　(一)

　　二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的基本結(jié)構(gòu)如下圖：

　　1，4一二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必需藥效團(tuán)之一，二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的代謝酶通常為CYP3A4，影響該酶活性的藥物可產(chǎn)生藥物與藥物的相互作用，鈣通道阻滯劑的代表藥物是硝苯地平。

　　1. 本類藥物的兩個羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時，可產(chǎn)生手性異構(gòu)體且手性異構(gòu)體的活性也有差異，其手性中心的碳原子編號是

　　A.2

　　B.3

　　C.4

　　D.5

　　E.6

　　2. 本類藥物通常以消旋體上市，但有一藥物分別以消旋體和左旋體先后上市，且左旋體活性較優(yōu)，該藥物是

　　A.尼群地平

　　B.硝苯地平

　　C.非洛地平

　　D.氨氯地平

　　E.尼莫地平

　　3. 本類藥物結(jié)構(gòu)中含有2個Cl原子的藥物是

　　A.尼群地平

　　B.硝苯地平

　　C.非洛地平

　　D.氨氯地平

　　E.尼莫地平

　　4. 西咪替丁與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平

　　A.代謝速度不變

　　B.代謝速度減慢

　　C.代謝速度加快

　　D.代謝速度先加快后減慢

　　E.代謝速度先減慢后加快

　　(二)

　　磺酰脲類口服降糖藥具有苯磺酰脲的基本結(jié)構(gòu)，不同藥物的苯環(huán)上及脲基末端帶有不同的取代基。這些取代基導(dǎo)致藥物的作用強度及持續(xù)時間存在差別。磺酰脲類基本結(jié)構(gòu)如下：

　　5. 其代謝產(chǎn)物仍有生物活性，腎功能不良者因排除減慢可能導(dǎo)致低血糖，尤其老年患者要慎用的藥物是

　　A.格列美脲

　　B.格列吡嗪

　　C.格列本脲

　　D.格列齊特

　　E.格列喹酮

　　6. 磺酰脲類降糖藥的作用機制為

　　A.促進(jìn)胰島素分泌

　　B.增加胰島素敏感性

　　C.抑制α-葡萄糖苷酶

　　D.抑制醛糖還原酶

　　E.減少葡萄糖的生成

　　7. 不含磺酰脲結(jié)構(gòu)，但具有促進(jìn)胰島素分泌的藥物是

　　A.二甲雙胍

　　B.羅格列酮

　　C.阿卡波糖

　　D.那格列奈

　　E.胰島素

　　(三)

　　某患者，男，65歲，近期出現(xiàn)血尿、水腫等癥狀，被診斷為膀胱癌。

　　8. 治療該疾病的首選藥物是

　　A.順鉑

　　B.羥喜樹堿

　　C.紫杉醇

　　D.塞替派

　　E.環(huán)磷酰胺

　　9. 該首選藥物屬于

　　A.氮芥類抗腫瘤藥

　　B.乙撐亞胺類抗腫瘤藥

　　C.拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑

　　D.金屬配合物抗腫瘤藥

　　E.葉酸拮抗劑

　　參考答案

　　1、【答案】C。解析：本組題考查二氫吡啶類鈣通道阻滯劑的結(jié)構(gòu)特征、立體結(jié)構(gòu)、藥物代謝及藥物之間相互作用等。本類藥物的兩個羧酸酯結(jié)構(gòu)不同時或2，6位取代基不同時，可產(chǎn)生手性異構(gòu)體，其手性中心的碳原子編號是4位。

　　2、【答案】D。解析：氨氯地平3，5位兩個羧酸酯及2，6位取代基均不同，具旋光性，其左旋體左氨氯地平活性強于外消旋體，臨床用外消旋體和左旋體。

　　3、【答案】C。解析：結(jié)構(gòu)中含有2個Cl原子的藥物是非洛地平。

　　4、【答案】B。解析：西咪替丁為肝藥酶抑制劑，與硝苯地平合用，可以影響硝苯地平的代謝，使硝苯地平代謝速度減慢。

　　5、【答案】C。解析：其代謝產(chǎn)物仍有生物活性的藥物是格列本脲，其代謝產(chǎn)物反式-4-羥基格列本脲和順式-3-羥基格列本脲有活性，可引起低血糖，老年患者要慎用。

　　6、【答案】A。解析：磺酰脲類降糖藥的作用機制為促進(jìn)胰島素分泌。

　　7、【答案】D。解析：不含磺酰脲結(jié)構(gòu)，但具有促進(jìn)胰島素分泌的藥物是非磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑那格列奈。

　　8、【答案】D。解析：塞替派可直接注射入膀胱，在臨床上是治療膀胱癌的首選藥物。

　　9、【答案】B。解析：脂肪氮芥類藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐覔蝸啺坊钚灾虚g體而發(fā)揮烷基化作用，這促使對乙撐亞胺基團(tuán)化合物抗癌活性的研究。同樣為了降低乙撐亞胺基團(tuán)的反應(yīng)性，在氮原子上用吸電子基團(tuán)取代，以達(dá)到降低其毒性的作用。此類藥物的典型藥物為塞替派和替派。

　　10、【答案】E。解析：通過拮抗5-HT受體的止吐藥已經(jīng)成為抗腫瘤治療中輔助使用的止吐藥，主要有昂丹司瓊、格拉司瓊、托烷司瓊、帕洛諾司瓊和阿扎司瓊等。

　　10. 該患者在治療過程中出現(xiàn)了嚴(yán)重的嘔吐反應(yīng)，那么可選用何種藥物止吐

　　A.奧美拉唑

　　B.硫糖鋁

　　C.阿司匹林

　　D.西咪替丁

　　E.昂丹司瓊

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