二、多選題:
8、以下與鹽酸溴己新相符的是
A.化學(xué)名為4- [[(2-氨基-3,5-二溴苯基)甲基]氨基]環(huán)己醇鹽酸鹽
B.臨床用作鎮(zhèn)咳藥
C.化學(xué)名為N-甲基-N-環(huán)己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽
D.在水中極微溶解
E.代謝物為氨溴索,具有同樣的活性
標(biāo)準(zhǔn)答案:c, d, e
9、關(guān)于H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系正確的是
A結(jié)構(gòu)中包括堿性芳雜環(huán)
B易曲擾的鏈
C易曲擾鏈的長(zhǎng)度為組胺的3倍
D通常具有胍或脒基樣的1,3-脒系統(tǒng)的平面結(jié)構(gòu)
E若以呋喃代替咪唑環(huán)作用下降
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, d, e
10、抗?jié)兯幚啄崽娑【哂邢铝心男┬再|(zhì)( ).
A.H2 受體拮抗劑
B.結(jié)構(gòu)中含有呋喃環(huán)
C.用于抗過(guò)敏性疾病
D. 為反式體 , 順式體無(wú)活性
E.本品為無(wú)活性的前藥 ,經(jīng)H+ 催化重排為活性物質(zhì)
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, d
解 析:雷尼替丁為組胺H2受體拮抗劑,主要用于治療十二指腸潰瘍,良性胃潰瘍等,化學(xué)結(jié)構(gòu)中主核為呋喃環(huán),側(cè)鏈含有1,1-乙烯二胺部分,雙鍵有順?lè)串悩?gòu)體,本品為反式體 , 順式體無(wú)活性。
11、下面哪些性質(zhì)與奧美拉唑符合( ).
A. 為無(wú)活性的前藥 , 在體內(nèi)經(jīng)酸催化重排為活性物質(zhì)
B. 為兩性化合物 , 易溶于堿液 , 在強(qiáng)酸性水溶液中很快分解
C. 用于治療消化道潰瘍
D. 為 H2 受體拮抗劑
E. 分子中含有亞磺;捅讲⑦溥虻慕Y(jié)構(gòu)
標(biāo)準(zhǔn)答案:a, b, c, e
解 析:奧美拉唑的化學(xué)結(jié)構(gòu)是由苯并咪唑環(huán)中間通過(guò)亞磺酰基甲基與吡啶環(huán)連接而成。所以具有酸堿性,易溶于堿液,在強(qiáng)酸性水溶液中很快分解。本品在體外無(wú)活性,進(jìn)入胃壁細(xì)胞后,在氫離子的催化下,發(fā)生重排呈活性形式,對(duì)酶產(chǎn)生抑制作用。所以本品為前體藥物。用于治療消化道潰瘍病。本品不是H2 受體拮抗劑,是質(zhì)子泵抑制劑。
12、下列結(jié)構(gòu)中屬于胃動(dòng)力藥的是
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, c, d
13、法莫替丁含有哪些結(jié)構(gòu)
A咪唑環(huán)
B噻唑環(huán)
C胍基
D呋喃
E氨磺;
標(biāo)準(zhǔn)答案:b, c, e
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