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藥物新型給藥系統(tǒng)與制劑新技術(shù)
1.不宜制成緩釋、控釋制劑的藥物有:①單服劑量很大(大于1g)的藥物;②生物半衰期(t1/2)很短(小于1h)或很長(大于24h)的藥物;③需在腸道中特定部位主動吸收的藥物;④藥效劇烈、溶解度小、吸收無規(guī)律、吸收差或吸收易受影響的藥物。
2.骨架型緩釋、控釋制劑靠擴散、溶蝕或擴散與溶蝕共同作用而釋放藥物。
3.胃滯留型緩、控釋制劑可提高在胃內(nèi)及十二指腸部位吸收的藥物的生物利用度。
4.緩釋膜劑為將藥物包裹在多聚物薄膜隔室內(nèi)或溶解分散在多聚物膜片中而制成緩釋膜狀制劑。
5.滲透泵式控釋制劑的釋藥速度與pH無關(guān),在胃與在小腸釋藥速度相等。
6.靶向制劑按靶向部位分類為:①一級靶向制劑,進入靶部位的毛細血管床釋藥;②二級靶向制劑,進入靶部位的特殊細胞(如腫瘤細胞)釋藥;③三級靶向制劑,作用于細胞內(nèi)某些特定靶點的靶向制劑。
7.靶向制劑按作用的方式分類為:①物理化學靶向制劑:用物理和化學法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效;②主動靶向制劑:用修飾藥物或藥物載體作為“導彈”將藥物定向輸送到靶區(qū);③被動靶向制劑:載藥微粒進入體內(nèi)即被巨噬細胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征。
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