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炮制對藥物理化性質(zhì)有哪些影響?
藥物的理化性質(zhì)是藥物發(fā)揮臨床作用的基礎(chǔ)。中藥的化學(xué)成分組成相當(dāng)復(fù)雜,經(jīng)炮制后,由于加熱、水浸及酒、醋、藥汁等輔料處理,使中藥的化學(xué)成分發(fā)生一系列的量變或質(zhì)變。炮制對主要活性成分的影響,應(yīng)先了解各類成分的性質(zhì),再決定采取什么炮制方法以減少有效成分流失,提高溶出率,增強療效;如何使有毒成分含量降低,保證用藥安全。
1、炮制對含生物堿類藥物的影響
(1)輔料制
常用酒和醋等作為炮制輔料,以提高溶出。如醋制延胡索,使原以游離形式存在植物中、難溶于水的止痛和鎮(zhèn)靜有效成分延胡索乙素和延胡索丑素等,與醋酸結(jié)合生成醋酸鹽,易溶于水,從而增強止痛效果。
(2)水處理
小分子生物堿如檳榔堿,一些季銨類生物堿如小檗堿也能溶于水,應(yīng)盡量減少與水接觸時間,以免生物堿損失。
(3)加熱
草烏中劇毒的烏頭堿在高溫條件下水解成毒性小得多的烏頭原堿;馬錢子中的士的寧在加熱條件下轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘暂^小的異士的寧及其氮氧化合物等,可保證臨床用藥安全有效。石榴皮、龍膽草、山豆根等,其所含有效物質(zhì)生物堿遇熱活性降低,影響療效,以生用為宜。
2、炮制對含苷類藥物的影響
苷類一般易溶于水或乙醇中;酒作為炮制常用輔料,可提高含苷藥物的溶解度而增強療效。處理時盡量少泡多潤,以免溶解于水或發(fā)生水解而受損失,如大黃、甘草、秦皮等。
含苷類成分的藥物通常同時含有相應(yīng)的分解酶,在一定溫度和濕度條件下可被相應(yīng)的酶所水解,從而使有效成分減少,影響療效,如槐花、苦杏仁、黃芩等。含苷類藥物常用炒、蒸、烘、燀等加熱處理的方法破壞或抑制酶的活性,達(dá)到保證藥物療效的目的。
3、炮制對含揮發(fā)油類藥物的影響
含揮發(fā)油的藥材應(yīng)及時加工處理,干燥宜陰干,對加熱處理尤須注意;蒼術(shù)經(jīng)炮制后除去部分揮發(fā)油,可以降低其燥性;乳香所含揮發(fā)油具有明顯的毒性和強烈的刺激性,通過炮制后可大部分除去,有利于臨床應(yīng)用;荊芥炒炭后,揮發(fā)油產(chǎn)生9種生荊芥油所沒有的成分,并且具有止血作用。
4、炮制對含鞣質(zhì)類藥物的影響
鞣質(zhì)易溶于水,尤其易溶于熱水,在炮制過程中用水處理時要格外注意。鞣質(zhì)對熱較穩(wěn)定,經(jīng)高溫處理一般變化不大。
5、炮制對含有機酸類藥物的影響
低分子的有機酸大多能溶于水,水浸制應(yīng)盡量少泡多潤;具有強烈酸性的有機酸,對口腔、胃刺激性大,經(jīng)過熱處理,可破壞一部分以適應(yīng)臨床需要,如焦山楂。含有機酸的藥物往往和含有生物堿的藥物共制,以增強生物堿的溶解度,增強療效,如吳茱萸制黃連。
6、炮制對含油脂類藥物的影響
脂肪油通常有潤腸致瀉作用。有的油脂有毒,為了防止其作用過猛而引起嘔吐等副作用,往往采取不同方法進(jìn)行加工炮制,如柏子仁去油制霜降低滑腸作用;千金子去油制霜以減小毒性,使藥力緩和;瓜蔞仁去油制霜以除令人惡心嘔吐之弊,更適應(yīng)于脾胃虛弱者;巴豆油既是有效成分,又是有毒成分,則宜控制用量,使達(dá)適中。
7、炮制對含無機化合物類藥物的影響
礦物類藥物通常采用煅燒或煅紅醋淬的方法,除了可改變其物理性狀,易于粉碎,有利于有效成分煎出外,也有利于藥物在胃腸道吸收,從而增強療效,如磁石、自然銅、牡蠣等。某些含結(jié)晶水的礦物,經(jīng)煅制后,失去結(jié)晶水而改變藥效,如石膏、明礬、寒水石等。在加熱炮制過程中,可改變某些藥物的化學(xué)成分,產(chǎn)生治療作用,如爐甘石原來的主要成分為碳酸鋅,煅后變?yōu)檠趸\,具解毒、明目退翳、收濕止癢等作用。
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