2021執(zhí)業(yè)藥師《藥一》知識點(diǎn)：局麻藥的構(gòu)效關(guān)系

　　點(diǎn)擊查看：2021年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥一》知識點(diǎn)匯總 

　　(1)親脂性部分(I)這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用最 強(qiáng)，是局部麻醉藥的必要部分。

　　當(dāng)酯類藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰�入給電子基團(tuán)，如氨基，烷基等，藥效增強(qiáng)。(供電基通過共振和誘導(dǎo)效應(yīng)使羰基極性增強(qiáng)，麻醉作用也增強(qiáng))，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用。苯環(huán)對位以烷氧基取代時，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強(qiáng)。

　　(2)中間聯(lián)接部分(II)這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

　　羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時，作用時間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強(qiáng)度順序為：硫代酯>酯>酮>酰胺

　　烷基部分碳原子數(shù)以2——3個為好，當(dāng)為3個碳原子時麻醉作用最 強(qiáng)。當(dāng)酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強(qiáng)，但毒性也增大。

　　(3)親水性部分(III) 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3——5時作用最強(qiáng)，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強(qiáng)。

掃描/長按二維碼可幫助順利通過考試

了解最新執(zhí)業(yè)藥師資訊

下載執(zhí)業(yè)藥師模擬試題

下載執(zhí)業(yè)藥師歷年真題

了解執(zhí)業(yè)藥師經(jīng)驗技巧

萬題庫下載丨微信搜索"萬題庫執(zhí)業(yè)藥師考試"

　　相關(guān)推薦：

　　2021執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)資料|模擬試題匯總

　　2021年執(zhí)業(yè)藥師考試報考指南|執(zhí)業(yè)藥師考試時間

　　各地2021年執(zhí)業(yè)藥師考試疫情防控須知匯總

　　2005-2020年執(zhí)業(yè)藥師考試各科目歷年真題匯總