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片劑的分類
1、含片:系指含于口腔中緩慢溶化產(chǎn)生局部或全身作用的片劑。含片中的藥物應(yīng)是易溶性的,主要起 局部消炎、殺菌、收斂、止痛或局部麻醉作用。
2、舌下片:置于舌下能迅速溶化,藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物與輔料 應(yīng)是易溶性的,適于急癥的治療。不經(jīng)過胃腸道,無首過效應(yīng)。
3、口腔貼片:粘貼于口腔,經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑。
4、咀嚼片:咀嚼后吞服的片劑。應(yīng)選擇甘露醇、山梨醇、蔗糖水溶性輔料作填充劑和黏合劑。
5、可溶片:系指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑。可溶片應(yīng)溶解于水中,溶液可呈輕微 乳光?晒┛诜⑼庥、含漱等用。
6、泡騰片:含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑。有機酸用枸櫞酸、酒石酸、 富馬酸等。
7、陰道片與陰道泡騰片:置于陰道內(nèi)使用的片劑。不適于局部刺激性的藥物。 8、腸溶片:用腸溶性包衣材料進(jìn)行包衣的片劑。
四環(huán)素類藥物的化學(xué)性質(zhì)
四環(huán)素類抗生素是由放線菌產(chǎn)生的一類廣譜抗生素及半合成抗生素,具有菲烷的基本骨架。
四環(huán)素類抗生素在趕早狀態(tài)下比較穩(wěn)定,但遇日光可變色。在酸及堿性條件下都不夠穩(wěn)定,易發(fā)生水解。四環(huán)素類藥物主要有以下化學(xué)性質(zhì):
1.酸性條件下不穩(wěn)定:C-6羥基和C-5α上的氫正好處于反式構(gòu)型易發(fā)生消除反應(yīng),生成無活性橙黃色脫水物。
在pH2——6條件下C-4位二甲氨基很易發(fā)生可逆反應(yīng)的差向異構(gòu)化。土霉素由于存在C-5羥基與C-4二甲氨基之間形成氫鍵,4位的差向異構(gòu)化比四環(huán)素難。而金霉素由于C-7氯原子的空間排斥作用,使4位異構(gòu)化反應(yīng)比四環(huán)素更容易發(fā)生。
2.堿性條件下不穩(wěn)定:在堿性條件下生成具有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的異構(gòu)體。
3.和金屬離子的反應(yīng):在近中性條件下能與多種金屬離子形成不溶性螯合物。這不僅給臨床使用制成合適的溶液帶來不便,而且還會干擾口服時的血藥濃度。由于四環(huán)素類能合鈣離子形成絡(luò)合物,在體內(nèi),在體內(nèi)該絡(luò)合物呈黃色沉積在骨骼和牙齒上,對小兒服用會發(fā)生牙齒變黃,孕婦服用后其產(chǎn)兒可能發(fā)生牙齒變色、骨骼生長抑制。因此對小兒和孕婦應(yīng)慎用或禁用。
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