2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識點(21)

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　　局麻藥的構(gòu)效關(guān)系是什么?

　　由臨床應(yīng)用的大部分局麻藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯(lián)接部分(II)和親水性部分(III)三部分構(gòu)成。

　　(1) 親脂性部分(I)這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用zui強，是局部麻醉藥的必要部分。

　　當酯類藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰虢o電子基團，如氨基，烷基等，藥效增強。(供電基通過共振和誘導(dǎo)效應(yīng)使羰基極性增強，麻醉作用也增強)，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用。苯環(huán)對位以烷氧基取代時，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強。

　　(2) 中間聯(lián)接部分(II)這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

　　羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關(guān)。當羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時，作用時間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強度順序為：硫代酯>酯>酮>酰胺

　　烷基部分碳原子數(shù)以2——3個為好，當為3個碳原子時麻醉作用zui強。當酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強，但毒性也增大。

　　(3) 親水性部分(III) 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3——5時作用zui強，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強。

　　咖啡因的作用及用途

　　1、小劑量(50—200mg)可使睡意消失，疲勞減輕，精神振奮，思維敏捷;較大劑量可直接興奮延腦呼吸中樞和血管運動中樞，使呼吸加快加深，血壓升高;中毒劑量可興奮脊髓。還可舒張支氣管平滑肌、利尿及刺激胃腸分泌�？Х纫虻闹袠信d奮及舒張支氣管平滑肌的作用可能與其阻斷腺苷受體有關(guān)。

　　2、主要用于對抗中樞抑制狀態(tài)，也可配伍治療某些偏頭痛。

　　3、用量過大可致驚厥。吡拉西坦(腦復(fù)康，piracetam)能促進大腦皮層細胞代謝，提高腦組織對葡萄糖的利用率，用于各種原因所致的腦損傷。哌醋甲酯(利他林，methylphenidate)及匹莫林(pemoline)臨床可用于輕度抑郁及小兒遺尿鄭、兒童多動癥等;甲氯芬酯(氯酯醒，meclofenoxate)能促進腦細胞代謝，增加糖類的利用，對中樞抑制狀態(tài)的患者有興奮作用。

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