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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》�？贾R點(6)

來源：考試吧　2019-04-23 11:39:53　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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　　典型官能團對生物活性的影響

　　典型官能團對生物活性的影響是執(zhí)業(yè)藥師考試常考的知識點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生們備考，小編為大家整理出如下相關(guān)介紹：

　　典型官能團對生物活性的影響總結(jié)如下表：

官能團	對生物活性的影響	舉例
烴基	改變?nèi)芙舛�、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑	環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離
鹵素	影響電荷分布、脂溶性及作用時間	安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜
羥基	增強與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性	（1）脂肪鏈上：活性和毒性下降（2）芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強（3）�；�/酯化/成醚：活性降低
巰基	形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收	解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽
醚和硫醚	醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜	不同點：硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑
磺酸、羧酸和酯	引入磺酸基使水溶性、解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性引入羧酸水溶性解離度較磺酸小	羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收酯類前藥：增加吸收，減少刺激
酰胺	增強與受體的結(jié)合能力	構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵
胺類	N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體（與多種受體結(jié)合）	（1）活性：伯胺＞仲胺＞叔胺（2）季銨：作用強，水溶性大，難透過生物膜，無中樞作用

　　一般常見的可增加藥物水溶性的基團有羥基、羧基、磺酸基、季銨基團等。

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文章責(zé)編：wangmeng 　

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