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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》�？贾R點(6)

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　　典型官能團對生物活性的影響

　　典型官能團對生物活性的影響是執(zhí)業(yè)藥師考試常考的知識點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生們備考，小編為大家整理出如下相關介紹：

　　典型官能團對生物活性的影響總結如下表：

官能團 對生物活性的影響 舉例
烴基 改變溶解度、解離度、分配系數，位阻↑，穩(wěn)定性↑ 環(huán)己巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離
鹵素 影響電荷分布、脂溶性及作用時間 安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜
羥基 增強與受體結合力，水溶性↑，改變活性 （1）脂肪鏈上：活性和毒性下降
（2）芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強
（3）�；�/酯化/成醚：活性降低
巰基 形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收 解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽
醚和硫醚 醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜 不同點：硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑
磺酸、羧酸和酯 引入磺酸基使水溶性、解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性
引入羧酸水溶性解離度較磺酸小		 羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收
酯類前藥：增加吸收，減少刺激
酰胺 增強與受體的結合能力 構成受體或酶的蛋白質和多肽結構中含有大量的酰胺鍵
胺類 N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體（與多種受體結合） （1）活性：伯胺＞仲胺＞叔胺
（2）季銨：作用強，水溶性大，難透過生物膜，無中樞作用

　　一般常見的可增加藥物水溶性的基團有羥基、羧基、磺酸基、季銨基團等。

 

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