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2019年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》復(fù)習(xí)知識(shí)點(diǎn)(20)

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  H2受體拮抗劑介紹

  1.西咪替丁(Cimetidine,甲氰咪呱,泰胃美)

  【結(jié)構(gòu)】咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)

  2.鹽酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride,甲硝呋胍,呋喃硝胺,善胃得)

  【結(jié)構(gòu)】呋喃環(huán)

  【臨床應(yīng)用】主要用于治療十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍、返流性食管炎等。​本品作用和療效強(qiáng)于西咪替丁,對(duì)胃及十二指腸潰瘍療效高且速效長(zhǎng)效,副作用小,無抗雄性激素的副作用,與其它藥物的交互作用也小。

  鈣通道阻滯劑介紹

  (一) 選擇性鈣通道阻滯劑

  1. 硝苯地平作用

  能抑制心肌對(duì)鈣離子的攝取,降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性,降低心肌耗氧量,能顯著擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈。同時(shí)能擴(kuò)張外周動(dòng)脈,降低血壓。用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛、特別是變異型心絞痛和冠狀動(dòng)脈痙攣所致的心絞痛,對(duì)呼吸功能無不良影響,還用于治療各種類型高血壓。

  (二) 鉀通道阻滯劑作用機(jī)制|代謝特點(diǎn)

  1. 鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride,乙胺碘呋酮,胺碘達(dá)隆)

  【體內(nèi)代謝】本品口服吸收慢,生物利用度不高,起效極慢,一般在一周左右才出現(xiàn)作用,半衰期長(zhǎng)達(dá)9.33—44天,體內(nèi)分布廣泛,可在多種器官組織蓄積,主要代謝物為氮上脫乙基產(chǎn)物,該代謝物也具有相似藥理活性。

  【臨床應(yīng)用】本品為延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥物的典型代表,具有廣譜抗心律失常作用,可用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重心律失常。

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