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藥物作用與受體
受體的特性
1、飽和性:受體數(shù)量是一定的,因此配體與受體結(jié)合的劑量反應(yīng)曲線(xiàn)具有飽和性,作用于同一受體的配體間存在競(jìng)爭(zhēng)現(xiàn)象。
2、特異性:有高度識(shí)別能力,對(duì)配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)具有很高的專(zhuān)一性,引起某一類(lèi)型受體興奮反應(yīng)的配體的化學(xué)結(jié)構(gòu)非常相似,但不同光學(xué)異構(gòu)體的反應(yīng)可能完全不同。同一類(lèi)型的激動(dòng)藥與同一類(lèi)型的受體結(jié)合時(shí)產(chǎn)生的效應(yīng)類(lèi)似。
3、可逆性:配體與受體的結(jié)合是化學(xué)性的。這種結(jié)合多數(shù)可逆,少數(shù)通過(guò)共價(jià)鍵結(jié)合的不可逆。配體與受體復(fù)合物可以解離,解離后可得到原來(lái)的配體而非代謝物。
4、靈敏性:受體能識(shí)別周?chē)h(huán)境中微量的配體,只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著地效應(yīng)。
5、多樣性:同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域,受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類(lèi)的基礎(chǔ),受體受生理、病理和藥理因素調(diào)節(jié),處于動(dòng)態(tài)變化之中。
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