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2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點特訓(xùn)(16)

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頭孢類抗生素中間體-7ACA

  頭孢類抗生素中間體-7ACA

  7ACA是頭孢菌素(β內(nèi)酰胺類)抗生素中間體。生產(chǎn)過程是通過生物發(fā)酵、化學(xué)提煉制取頭孢菌C,再由頭孢菌C化學(xué)裂解或酶解成7ACA.頭孢菌素類抗生素作用是抑制細(xì)胞壁的合成,而人體細(xì)胞無細(xì)胞壁,故具優(yōu)良的選擇性,安全性大,殺菌力強(qiáng),是目前臨床上最好的一類抗生素。​隨著頭孢菌素系列產(chǎn)品的研制,新一代頭孢菌素的出現(xiàn),7ACA這一原料藥中間體的用量日趨增加,市場前景看好。

  制備方法從半合成頭孢菌素的基本原料——頭孢菌素C出發(fā),用三甲基氯硅烷酯化,再經(jīng)五氯化磷氯化、丁醇醚化,最后水解而得。從頭孢菌素C鈉到7-ACA的收率約50%.

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