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2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考點特訓(xùn)(15)

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半合成青霉素怎么制備

  以6APA為中間體與多種化學(xué)合成有機(jī)酸進(jìn)行;磻(yīng),可制得各種類型的半合成青霉素。

  6APA是利用微生物產(chǎn)生的青霉素酰化酶裂解青霉素G或V而得到。酶反應(yīng)一般在40~50℃、pH8~10的條件下進(jìn)行;酶固相化技術(shù)已應(yīng)用于6APA生產(chǎn),簡化了裂解工藝過程。6APA也可從青霉素G用化學(xué)法來裂解制得,但成本較高。側(cè)鏈的引入系將相應(yīng)的有機(jī)酸先用氯化劑制成酰氯,然后根據(jù)酰氯的穩(wěn)定性在水或有機(jī)溶劑中,以無機(jī)或有機(jī)堿為縮合劑,與6APA進(jìn)行;磻(yīng)?s合反應(yīng)也可以在裂解液中直接進(jìn)行而不需分離出6APA。

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