2017年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》精編復習講義(13)

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　　第六章　抗真菌藥

　　按結構類型分類：抗生素類、唑類、其他類

　　第一節(jié)　唑類抗真菌藥

　　一、分類：咪唑

　　二、作用機制：

　　抑制真菌細胞色素P-450 ，誘導細胞通透性發(fā)生變化，細胞死亡。

　　三、常用藥物

　　1.硝酸咪康唑

　　咪唑類

　　化學名：1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽

　　深部感染，廣譜

　　2.酮康唑

　　化學名：順-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

　　有肝毒性

　　除抗真菌，可降低血清睪丸酮水平，治療前列腺癌

　　3.氟康唑

　　化學名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。

　　特點：口服生物利用度高，可穿透中樞，抗真菌譜。

　　4.克霉唑

　　結構特點：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。

　　5.伊曲康唑

　　四、唑類抗真菌藥構效關系

　　1.含氮唑環(huán)是必需的，三唑活性更強

　　2.氮唑環(huán)1位相連取代基

　　3.Ar為苯環(huán)時，4位或2位有負電性取代基

　　(鹵素)活性好

　　4.R1、R2變化大，二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑)，毒性大，首選外用。

　　R1為醇(氟康唑)，深部首選

　　5.有立體化學要求

　　第二節(jié)　其他類

　　1.特比萘芬

　　特點：萘、烯丙胺、炔

　　廣譜

　　治療淺表真菌感染

　　2.氟胞嘧啶

　　一、最佳選擇題

　　1.以下哪個不符合喹諾酮藥物的構效關系

　　A.1位取代基為環(huán)丙基時抗菌活性增強

　　B.5位有烷基取代時活性增加

　　C.3位羧基和4位酮基是必需的藥效團

　　D.6位F取代可增強對細胞的通透性

　　E.7位哌嗪取代可增強抗菌活性

　　答案: B

　　二、配伍選擇題

　　A.異煙肼

　　B.特比萘酚

　　C.諾氟沙星

　　D.氟胞嘧啶

　　E.乙胺丁醇

　　1.在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶

　　2.與銅離子形成紅色螯合物

　　3.為烯丙胺類抗真菌藥

　　4.與CuSO4試液反應在堿性條件下呈深藍色

　　答案：1.C　2.A　3.B　 4.E

　　三、多選題

　　6.具有酸堿兩性結構的藥物是

　　A.對氨基水楊酸

　　B.甲氧芐啶

　　C.利福平

　　D.左氧氟沙星

　　E.磺胺甲唑

　　答案: ADE

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