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2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》精華輔導(dǎo)資料(11)

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腎上腺素受體阻斷藥

  第一節(jié) α腎上腺素受體阻斷藥

  一、酚妥拉明的藥理作用

  酚妥拉明選擇性阻斷α受體。(zl2002-1-090)

  (一)血管 靜脈給藥可使血管擴(kuò)張、血壓下降。其作用機(jī)制主要為直接擴(kuò)張血管,大劑量為α受體阻斷作用。

  (二)心臟 興奮心臟,使心臟收縮力增強(qiáng),心率加快,排出量增加。此效應(yīng)部分是由于血管擴(kuò)張、血壓下降而反射引起;部分與藥物阻斷突觸前膜α2受體、進(jìn)而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放有關(guān)。

  (三)其他 尚有擬膽堿作用,胃腸平滑肌興奮,組胺樣作用,促胃酸分泌及引起皮膚潮紅等作用。

  zl2002-1-090.在動(dòng)物血壓實(shí)驗(yàn)中,可使腎上腺素升壓作用翻轉(zhuǎn)的藥物是

  A.多巴胺

  B.異丙腎上腺素

  C.阿托品

  D.普萘洛爾

  E.酚妥拉明

  答案:E

  二、酚妥拉明的臨床應(yīng)用

  1.外周血管痙攣性疾病 如肢端動(dòng)脈痙攣性病的治療。

  2.去甲腎上腺素靜脈滴注外漏 可用酚妥拉明5mg溶于10~20ml生理鹽水中,皮下浸潤(rùn)注射,以拮抗去甲腎上腺紊縮血管作用。

  3.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤 本品可用于腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診斷和此病突發(fā)高血壓危象,并可用于此病的手術(shù)前準(zhǔn)備。

  4.休克 本藥可興奮心臟,擴(kuò)張外周血管,從而改善休克時(shí)的心排出量下降及微循環(huán)障礙,并可降低肺循環(huán)阻力,防止出現(xiàn)肺水腫,但應(yīng)補(bǔ)足血容量。

  5.本品尚可用于治療其他藥物無效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。用藥后可使外周阻力下降,心臟的后負(fù)荷下降,左室舒張末期壓與肺動(dòng)脈壓下降,心排出量增加,使心力衰竭改善。

  哌唑嗪(超綱部分)

  哌唑嗪是人工合成的喹唑啉類衍生物。

  一、藥理作用

  哌唑嗪能選擇性地阻斷突觸后膜α1受體,能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗激動(dòng)劑苯福林收縮血管升高血壓的作用。降壓時(shí)并不加快心率,也少增加收縮力及血漿腎素活性,也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是濃度,減輕冠脈病變。

  首關(guān)消除顯著。

  二、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

  適用于各型高血壓,單用治療輕、中度高血壓,重度高血壓合用β受體阻斷藥及利尿藥可增強(qiáng)降壓效。

  不良反應(yīng)有眩暈、疲乏、虛弱等,首次給藥可致嚴(yán)重的體位性低血壓,暈厥、心悸等,稱“首劑現(xiàn)象”,在直立體位,饑餓、低鹽時(shí)較易發(fā)生。將首次用減為0.5mg,并在臨睡前服用,使可避免發(fā)生。(zy2001-1-065;zy2000-1-85)

  zy2001-1-065.哌唑嗪的不良反應(yīng)可表現(xiàn)為

  A.低血鉀

  B.消化性潰瘍

  C.水鈉潴留

  D.粒細(xì)胞減少

  E.體位性低血壓

  答案:E

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