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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料(12)

來源：考試吧　2016-01-25 11:26:25　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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　　基團(tuán)及性質(zhì)

　　化學(xué)中對原子團(tuán)和基的總稱。

　　作為某些化合物的分子組成部分的穩(wěn)定原子團(tuán)。如：氫基;氨基;偶氮基;自由基基團(tuán)通常是指原子團(tuán)，它包含有機(jī)物結(jié)構(gòu)中所有的“官能團(tuán)”。

　　一般是指組成分子的原子集團(tuán)，包括各種官能團(tuán)和以游離狀態(tài)存在的自由基(或稱游離基)。

　　結(jié)構(gòu)修飾作用

　　1、提高藥物對靶部位的選擇性。

　　2、提高藥物的穩(wěn)定性：羧芐青霉素-茚滿酯(成酯)。

　　3、延長藥物的作用時(shí)間：用油劑給藥睪酮制成前藥氟奮乃靜。

　　4、改善藥物的吸收：提高生物利用度增大脂溶性。

　　5、改善藥物的溶解性：阿昔洛韋制成前藥苯妥英成酯。

　　6、降低藥物的毒副作用：增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度。

　　7、發(fā)揮藥物配伍作用。

　　解熱鎮(zhèn)痛藥

　　藥物化學(xué)解熱鎮(zhèn)痛藥，為一類具有解熱、鎮(zhèn)痛藥理作用，同時(shí)還有顯著抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。因此，本類藥物又稱為解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。鑒于其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同，自1974年始國際上將這類藥物歸入非甾體類抗炎藥類。

　　水楊酸鈉是最早(1875年)用于治療風(fēng)濕和痛風(fēng)的藥物。

　　法國Bayer公司的藥物化學(xué)家Hoffman制備了水楊酸酯化物，乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid，商品名aspirin)，保留了水楊酸鈉的解熱，鎮(zhèn)痛和抗炎特性，而不良反應(yīng)明顯降低。

　　19世紀(jì)以來，全人工合成的解熱鎮(zhèn)痛藥相繼問世，其中acetaminophen仍然在臨床應(yīng)用。

　　1963年吲哚類化合物吲哚美辛被引入類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療。

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