執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn):藥物作用性質(zhì)和方式
藥物作用(drugaction)是指藥物與機(jī)體生物大分子相互作用所引起的初始作用,是動(dòng)因。藥理效應(yīng)是機(jī)體反應(yīng)的具體表現(xiàn),是藥物作用的結(jié)果。如去甲腎上腺素與血管平滑肌細(xì)胞的α受體結(jié)合,引起的血管收縮、血壓上升,前者屬去甲腎上腺素的藥物作用,后者為其藥理效應(yīng)。由于二者意義接近,通常藥理效應(yīng)與藥物作用互相通用,但當(dāng)二者并用時(shí),應(yīng)體現(xiàn)先后順序。
藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變,功能的增強(qiáng)稱為興奮(excitation),如腎上腺素引起心率加快,血壓升高;功能的減弱稱為抑制(inhibition),如阿司匹林退熱,苯二氮革類藥物鎮(zhèn)靜、催眠。在分析藥物所產(chǎn)生的效應(yīng)時(shí),既要注意藥物對(duì)靶器官或靶部位的直接作用,又要考慮由于機(jī)體整體而產(chǎn)生的反射性或生理調(diào)節(jié)性影響,以便于對(duì)藥物作用進(jìn)行全面的認(rèn)識(shí)。如去甲腎上腺素可直接收縮血管,使血壓升高,同時(shí)也可以反射性地引起心率減慢。
多數(shù)藥物所引起的藥理效應(yīng)具有選擇性(selectivity),藥物選擇性有高低之分。選擇性高的藥物與 組織親和力大,組織細(xì)胞對(duì)其反應(yīng)性高;如洋地黃對(duì)心臟有較高的選擇性。有些藥物可影響機(jī)體的多 種功能,而有些藥物則影響一種功能。藥物作用的特異性與藥理效應(yīng)的選擇性不一定平行。阿托品特 異性阻斷M膽堿受體,但其選擇性并不高,對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響, 而且有的興奮、有的抑制。藥物作用的特異性強(qiáng)及效應(yīng)選擇性高的藥物,應(yīng)用時(shí)針對(duì)性強(qiáng);反之,效 應(yīng)廣泛的藥物一般副作用較多。臨床上用藥一般應(yīng)盡可能選用選擇性高的藥物,但效應(yīng)廣泛的藥物在 復(fù)雜病因或診斷未明時(shí)也有好處,如廣譜抗生素、廣譜抗心律失常藥等。藥物的選擇性一般是相對(duì)的, 有時(shí)與藥物的劑量有關(guān),如小劑量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,較大劑量則有解熱鎮(zhèn)痛作用。藥 物作用選擇性是藥物分類的基礎(chǔ)。
藥理效應(yīng)在不同器官,甚至在同一組織,也可產(chǎn)生不同效應(yīng)。例如腎上腺素在瞳孔產(chǎn)生散大效應(yīng), 在骨骼肌、血管平滑肌產(chǎn)生舒張效應(yīng),在內(nèi)臟平滑肌產(chǎn)生收縮效應(yīng)。有時(shí)與藥物體內(nèi)分布有關(guān),如碘 與甲狀腺組織有高的親和力,在其可達(dá)很高的濃度,故放射性碘可治
療甲狀腺功能亢進(jìn);又如鏈霉素90%以原形經(jīng)腎臟排泄,其可治療尿路感染;但并非都如此,嗎啡及其代謝產(chǎn)物雖經(jīng)腎排泄,但其作 用部位主要在中樞。藥物作用一般分為局部作用和全身作用。局部作用指在用藥部位發(fā)揮作用,例如局部麻醉藥注射于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍,阻斷神經(jīng)沖動(dòng)傳導(dǎo),產(chǎn)生局麻作用。全身作用又稱吸收作用,指藥物經(jīng)吸收入血,分布到機(jī)體有關(guān)部位后再發(fā)揮作用,例如口服降血糖藥、調(diào)血脂藥等。
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