2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn)：藥物的代謝

　　執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn)：藥物的代謝

　　藥物進(jìn)入機(jī)體后，發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變稱其為生物轉(zhuǎn)化或轉(zhuǎn)化(biotransformation)，形成新的物質(zhì)稱為代謝產(chǎn)物。藥物在體內(nèi)發(fā)生轉(zhuǎn)化的器官主要是肝臟，腸、腎、肺和腦也是藥物代謝部位。

　　1.藥物代謝的意義 藥物經(jīng)過轉(zhuǎn)化以后，其藥理活性發(fā)生改變，大多數(shù)藥物經(jīng)代謝后失去活性(減弱或消失)，稱為滅活(inactivation)，如去甲腎上腺素。少數(shù)藥物可以被活化后，出現(xiàn)藥理活性，如可待因經(jīng)肝臟去甲基后生成嗎啡起效。這種經(jīng)代謝后才能產(chǎn)生藥理效應(yīng)的藥物稱為前藥(prodrug)。原形藥物經(jīng)代謝后，其代謝物有的有活性，有的有毒性。代謝物活性小于母藥，如去甲維拉帕米小于維拉帕米;代謝物活性大于母藥，如去羧乙氧基氯雷他定大于氯雷他定;代謝物與母藥活性相似，如乙酰普魯卡因胺約等于普魯卡因胺。而異煙肼經(jīng)肝臟代謝后，代謝物乙酰異煙肼對肝臟有較強(qiáng)的毒性。因此，將藥物的轉(zhuǎn)化稱為解毒尚不確切。

　　2.藥物代謝酶藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化是在酶的催化下進(jìn)行，這些催化藥物轉(zhuǎn)化的酶，統(tǒng)稱為藥物代謝酶(drug metabolism enzymes)，簡稱藥酶。肝臟藥酶種類最多，含量豐富，所以肝臟是藥物代謝的主要器官。往往將肝藥酶看成藥酶的代稱。按照藥酶在細(xì)胞內(nèi)的存在部位，分為微粒體酶系(micr0— somal enzymes)和非微粒體酶系。前者氧化藥物的酶稱微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)，其中最關(guān)鍵的酶為細(xì)胞色素P450，因與一氧化碳結(jié)合后，其吸收主峰在450nm，簡稱CYP;非微粒體酶系存在于細(xì)胞胞漿和線粒體中，參與藥物的催化反應(yīng)。

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