2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：阿托品的合成代用品

　　由于阿托品用于眼科作用太持久，用于內(nèi)科，副作用又較多，針對(duì)這些缺點(diǎn)，通過(guò)改變其化學(xué)結(jié)構(gòu)，合成了不少代用品，主要有兩類(lèi)，即擴(kuò)瞳藥和解痙藥。

　　近年尚出現(xiàn)一類(lèi)以哌侖西平(pirenzepine)為代表的M1受體阻斷藥，選擇性地抑制胃酸分泌，用于消化性潰瘍病，成為一種新類(lèi)型。

　　一、合成擴(kuò)瞳藥

　　后馬托品和托吡卡胺

　　后馬托品(homatropine)的擴(kuò)瞳作用與調(diào)節(jié)麻痹作用都比阿托品明顯短暫，調(diào)節(jié)麻痹作用約在用藥后24～36小時(shí)消退，適用于一般眼科檢查。其調(diào)節(jié)麻痹作用高峰出現(xiàn)較快，但不如阿托品完全，特別是對(duì)于兒童。托吡卡胺(tropicamide)的特點(diǎn)是起效快而持續(xù)時(shí)間最短。

　　表8-2 幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較

　　二、合成解痙藥

　　研究其合成代用品的目的在于尋找選擇性較高的藥物，但迄今尚未找到顯著優(yōu)于阿托品者�，F(xiàn)有代用品的作用性質(zhì)、副作用、禁忌證與阿托品相似，僅有量的差別。

　　(一)季銨類(lèi)解痙藥

　　常用的為丙胺太林(普魯本辛，propanthelinebromide)。它有不列特點(diǎn)：如口服給藥吸收較差，不易透過(guò)血腦屏障，很少發(fā)生中樞作用;注射給藥時(shí)對(duì)胃腸道平滑肌的解痙作用較強(qiáng)，并有不同程度的神經(jīng)節(jié)阻斷作用。中毒量可致神經(jīng)肌肉傳遞阻斷，引起呼吸麻痹。

　　除上述特點(diǎn)外，它對(duì)胃腸道M膽堿受體的選擇性較高，治療劑量時(shí)抑制胃腸道平滑肌的作用較強(qiáng)和持久，并能不同程度地減少胃液分泌。一次用量(15mg)維持作用6小時(shí)�？捎糜谖甘�二指腸潰瘍、胃腸痙攣和妊娠嘔吐等。

　　(二)叔胺類(lèi)解痙藥

　　胃復(fù)康(benactyzinehydrochloride)含叔胺基因，口服較易吸收，解痙作用較明顯，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。適用于兼有焦慮癥的潰瘍病、胃酸過(guò)多、腸蠕動(dòng)亢進(jìn)或膀胱刺激癥狀的患者。