2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識(shí)點(diǎn)：N1膽堿受體阻斷藥

　　【藥理作用】 N1膽堿受體阻斷藥(N1-cholinoceptor blocking drugs)能選擇性地與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N1膽堿受體結(jié)合，競(jìng)爭(zhēng)性地阻ACh與受體結(jié)合，使ACh 不能引起節(jié)細(xì)胞的除極化，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞，故也稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥(ganglion blocking drugs)。

　　神經(jīng)節(jié)阻斷藥對(duì)交感神經(jīng)節(jié)和副交感神經(jīng)節(jié)都有阻斷作用，它對(duì)效應(yīng)器的具體效應(yīng)則視兩類神經(jīng)對(duì)該器官的支配以何者占優(yōu)勢(shì)而定。例如交感神經(jīng)對(duì)血管的支配占優(yōu)勢(shì)，用神經(jīng)節(jié)阻斷藥后，則使血管，特別是小動(dòng)脈擴(kuò)張，總外周阻力下降，加上靜脈擴(kuò)張，回心血量和心輸出量減少，結(jié)果常使血壓顯著下降。又如在胃腸道、眼、膀胱等平滑肌和腺體則以副交感神經(jīng)占優(yōu)勢(shì)，因此，用藥后常出現(xiàn)便秘、擴(kuò)瞳、口干和尿潴留等。

　　【臨床應(yīng)用】神經(jīng)節(jié)阻斷藥在過(guò)去曾用于治療高血壓，但由于其作用過(guò)于廣泛，副作用多，且其降壓作用過(guò)強(qiáng)過(guò)快，故現(xiàn)已少用于治療高血壓，主要用于麻醉輔助藥以發(fā)揮控制性降壓作用。曾經(jīng)應(yīng)用的神經(jīng)節(jié)阻斷藥有季銨類的六甲又銨(hexamethonium,C6)以及非季銨類的美加明(mecamylamine)和咪噻吩(trimethaphan)等。