2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學精華復習資料(13)

　　第二節(jié)　頭孢菌素

　　【大綱要求】：

　　頭孢菌素的分代及各代抗菌作用的特點及臨床應用

　　各代頭孢菌素的常用藥物：頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢呋辛、頭孢克洛、頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢吡肟

　　一、頭孢菌素類

　　1.頭孢類母核：7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)

　　2.作用特點：

　　廣譜、對厭氧菌有效、過敏反應少、耐酸、耐酶

　　3.作用機制:(P61)

　　轉肽酶抑制細菌的細胞壁合成 轉自:考試網(wǎng) - [Examw.Com]

　　4.頭孢類四代之間的比較

　　(1)對G+菌作用：第一代>第二代>第三代<第四代 (2)對G-菌作用：第三代>第二代>第一代

　　(3)酶穩(wěn)定性：第四代>第三代>第二代>第一代 (4)腎毒性：第四代<第三代<第二代<第一代

　　(5)第三代、第四代對銅綠假單孢菌、厭氧菌有效

　　(6)藥動學特點改善：t1/2變長、血藥濃度高、分布廣

　　5.四代頭孢菌素中常用的可口服的藥物

　　第一代：頭孢氨芐(先鋒Ⅳ)

　　頭孢羥氨芐

　　頭孢拉定(先鋒Ⅵ)

　　第二代：頭孢克洛(頭孢克羅、頭孢氯氨芐)

　　對銅綠假單孢菌有效的藥物

　　第三代:頭孢克肟

　　第四代頭孢類

　　【體內(nèi)過程】 膽汁濃度以頭孢哌酮為最高，頭孢曲松次之。 頭孢菌素主要是經(jīng)腎排泄，而頭孢曲松主要經(jīng)肝臟代謝。 頭孢菌素的半衰期較短，約為0.5～2小時，頭孢曲松較長，約為4～7小時。

　　【臨床應用】 第一代頭孢菌素主要用于G+細菌感染。 第二代頭孢菌素主要用于G-細菌感染。 第三代頭孢菌素用于重癥耐藥甚至威脅生命的嚴重G-細菌感染。對大腸桿菌、克雷伯肺炎為首選藥;新生兒腦膜炎和腸桿菌科細菌所致的成人腦膜炎須選用第三代頭孢菌素。第四代頭孢菌素用于第三代頭孢耐藥的G-引起的重癥感染。