2013執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)：氯化琥珀膽堿注射液的藥理

　　【藥理】

　　氯化琥珀膽堿注射液與煙堿樣受體結(jié)合后，產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用，引起骨骼肌松弛。氯化琥珀膽堿注射液進(jìn)入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解，其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱。氯化琥珀膽堿注射液靜注后先引起短暫的肌束震顫，從眉際和上眼瞼等小肌開始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用60～90秒起效，維持十分鐘左右。重復(fù)靜注或持續(xù)滴注可使作用延長。肌松作用60～90秒起效，維持10分鐘左右。

　　大劑量，可致心率減慢，也可出現(xiàn)如節(jié)性心律和期前收縮等心律失常，組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g，易發(fā)生脫敏感阻滯，使肌張力恢復(fù)延遲。

　　氯化琥珀膽堿注射液可引起腦血管擴(kuò)張，顱內(nèi)壓升高，眼眶平滑肌收縮，眼內(nèi)壓暫時升高，術(shù)后肌肉痛，肌球蛋白尿等;長時間去極化可導(dǎo)致肌細(xì)胞內(nèi)K+外流，血鉀升高。此外氯化琥珀膽堿注射液可誘發(fā)惡性高熱。

　　【藥物代謝動力學(xué)】

　　氯化琥珀膽堿注射液靜脈注射后，即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解，先分解成琥珀酰單膽堿，再緩緩分解為琥珀酸和膽堿，成為無肌松作用的代謝物，只有10%～15%的藥量到達(dá)作用部位。約2%以原形，其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2～4分鐘。