睪丸素
甲睪酮(甲基睪丸素)、丙酸睪酮(丙酸睪丸素)、苯乙酸睪酮(苯乙酸睪丸素)等。
同化激素:合成的同化作用強(qiáng)、雄激素樣作用弱的睪酮衍生物。如苯丙酸諾龍(多樂(lè)寶靈,南諾龍)、癸酸諾龍(長(zhǎng)效多樂(lè)寶靈)、司坦唑醇(康力龍)、美雄酮(大力補(bǔ),去氫甲基睪丸素)等。
【臨床應(yīng)用】
1.睪丸功能不全:
2.功能性子宮出血:
3.晚期乳腺癌和卵巢癌:
4.貧血:雄激素可改善骨髓造血功能,用于再生障礙性貧血和其他原因的貧血。
5.同化作用:
用于蛋白質(zhì)同化不足,以及蛋白質(zhì)分解亢進(jìn)或損傷過(guò)多的病人,如嚴(yán)重?zé)齻、手術(shù)后恢復(fù)期、慢性消耗性疾病、老年骨質(zhì)疏松和腫瘤惡病質(zhì)等患者。
也可用于糾正糖皮質(zhì)激素引起的負(fù)氮平衡。
使用時(shí)應(yīng)同時(shí)增加食物中的蛋白質(zhì)成分。
在體育競(jìng)賽時(shí)屬禁服藥。
第五節(jié) 避孕藥
復(fù)方炔諾酮片(口服避孕藥I號(hào))
復(fù)方甲地孕酮片 (口服避孕藥II號(hào))
復(fù)方炔諾孕酮甲片
第六節(jié) 勃起功能障礙用藥
西地那非
總論真題部分
(28/4=7/年;總論-7%;)
一、最佳選擇題(共24題,每題1分。每題的備選項(xiàng)中,只有1個(gè)最佳答案)
1.有關(guān)藥物吸收的錯(cuò)誤描述是
A.舌下或直腸給藥吸收少,起效慢
B.藥物從胃腸道吸收主要是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
C.弱堿性藥物在堿性環(huán)境吸收增多
D.藥物吸收指藥物自給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程
E.非脂溶性的藥物皮膚給藥不易吸收
解析:不同給藥途徑藥物吸收快慢:吸入>舌下>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚。
2.部分激動(dòng)藥的特點(diǎn)是
A.與受體親和力高而無(wú)內(nèi)在活性(拮抗劑)
B.與受體親和力高而有內(nèi)在活性(激動(dòng)劑)
C.具有較強(qiáng)親和力而內(nèi)在活性不強(qiáng),低劑量可產(chǎn)生激動(dòng)效應(yīng),高劑量可拮抗激動(dòng)藥的作用
D.具有一定親和力,但內(nèi)在活性弱,增加劑量后內(nèi)在活性增強(qiáng)
E.無(wú)親和力,也無(wú)內(nèi)在活性
解析:
完全激動(dòng)藥:藥物對(duì)受體有很高的親和力和內(nèi)在活性,與受體結(jié)合后產(chǎn)生最大效應(yīng)Emax。
C:部分激動(dòng)藥:具有較強(qiáng)的親和力,內(nèi)在活性不強(qiáng)(α<1),量效曲線高度(Emax)較低,即使增加劑量,也不能達(dá)到完全激動(dòng)藥那樣的最大效應(yīng)。相反占領(lǐng)受體,拮抗完全激動(dòng)藥的部分生理效應(yīng)。
A:拮抗藥:有較強(qiáng)的親和力,缺乏內(nèi)在活性(α=0),故不能產(chǎn)生效應(yīng),但由于其占據(jù)了一定數(shù)量的受體,反而可拮抗激動(dòng)藥的作用。
競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:可逆,與激動(dòng)藥競(jìng)爭(zhēng),對(duì)激動(dòng)藥產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。
非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥:受體結(jié)合比較牢固,解離速度慢,或者形成不可逆的結(jié)合,阻止激動(dòng)藥與受體正常結(jié)合。
3.長(zhǎng)期使用具有依賴性的藥物,停藥會(huì)出現(xiàn)
A.戒斷癥狀
B.后遺效應(yīng)
C.特異質(zhì)反應(yīng)
D.停藥反應(yīng)
E.繼發(fā)反應(yīng)
解析:藥物的不良反應(yīng)
1.副作用2.毒性反應(yīng) 3.變態(tài)反應(yīng)
4、后遺效應(yīng):在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí),仍殘存的藥理效應(yīng)。
5、繼發(fā)反應(yīng):由于藥物治療作用,引起的不良后果。
如:長(zhǎng)時(shí)間服用廣譜抗生素,許多敏感菌株被抑制,一些不敏感的細(xì)菌,如耐藥葡萄球菌、白色念珠菌等真菌大量乘機(jī)繁殖,致繼發(fā)性感染。
6.停藥反應(yīng):長(zhǎng)期服用某些藥物,突然停藥后,原有疾病的加劇,又稱反跳反應(yīng)。
7.特異質(zhì)反應(yīng):某些藥物可使少數(shù)病人出現(xiàn)特異性的不良反應(yīng),反應(yīng)性質(zhì)可能與常人不同。
依賴性:連續(xù)用藥后,可使機(jī)體對(duì)藥物產(chǎn)生生理、或心理的一種依賴和需求。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,典型的是阿片類、可卡因、大麻及某些精神藥物等麻醉藥品。
身體依賴性(又稱生理依賴性):藥物的生理反應(yīng)。長(zhǎng)期使用具有依賴性的藥物,停藥會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀,表現(xiàn)為流涕、流淚、哈欠、腹痛、腹瀉、周身疼痛等。
1. 兒童處于非清醒狀態(tài)、伴有嘔吐, 宜采用的給藥途徑為
A 口服給藥
B 舌下給藥
C 直腸給藥
D鼻腔給藥
E吸入給藥
二、配伍選擇題(共48題,每題0.5分。題目分為若干組,每組分別對(duì)應(yīng)一組備選項(xiàng),備選項(xiàng)可重復(fù)選用,也可不選用。每題只有1個(gè)最佳答案)
A.變態(tài)反應(yīng)
B.后遺效應(yīng)
C.毒性反應(yīng)
D.特異質(zhì)反應(yīng)
E.副作用
28.應(yīng)用伯氨喹引起的溶血性貧血屬于 D
29.應(yīng)用阿托品治療各種內(nèi)臟絞痛時(shí)引起的口干、心悸等屬于 E
30.應(yīng)用博來(lái)霉索引起的嚴(yán)重肺纖維化屬于 C
31.應(yīng)用巴比妥類藥醒后出現(xiàn)的眩暈、困倦等屬于 B
解析:
伯氨喹:抗瘧藥 ,主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物。
少數(shù)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的病人,可發(fā)生急性溶血性貧血、高鐵血紅蛋白癥。
阿托品:M受體阻斷藥。副作用:在藥物治療劑量時(shí),出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的不適反應(yīng)。
作用廣泛隨著劑量的增加分別:內(nèi)臟平滑肌-腺體-眼-心血管-中樞神經(jīng)。
博來(lái)霉索:通過(guò)產(chǎn)生活性氧或游離基,將DNA氧化,使單鏈或雙鏈DNA斷裂,阻斷DNA的復(fù)制,使細(xì)胞停留于G2期。肺毒性是本品的最嚴(yán)重的毒性。
巴比妥類:后遺效應(yīng):在停藥后血藥濃度已降低至最低有效濃度以下時(shí),仍殘存的藥理效應(yīng)。
A.生理依賴性
B.首劑現(xiàn)象
C.耐藥性
D.耐受性
E.致敏性
32.反復(fù)使用嗎啡會(huì)產(chǎn)生A
33.哌唑嗪具有B
34.反復(fù)使用某種抗生素,細(xì)菌可產(chǎn)生C
35.反復(fù)使用麻黃堿會(huì)產(chǎn)生D
解析:
生理依賴性:藥物的生理反應(yīng)。長(zhǎng)期使用具有依賴性的藥物,停藥會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀,表現(xiàn)為流涕、流淚、哈欠、腹痛、腹瀉、周身疼痛等。
首劑現(xiàn)象:部分病人首次給藥后0.5-1h可出現(xiàn)直立性低血壓、眩暈、出汗、心悸等反應(yīng)。首次劑量減半(0.5mg),于睡前服用,可避免發(fā)生。
耐受性:連續(xù)多次應(yīng)用某些藥物后,機(jī)體反應(yīng)性逐漸降低,需要不斷加大劑量才能維持療效。
耐藥性:長(zhǎng)期應(yīng)用化療藥物后,病原體或腫瘤細(xì)胞對(duì)藥物的敏感性降低,或稱抗藥性。
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