2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(33)

　　新的β-內(nèi)酰胺類(lèi)藥物。

　　1.克拉維酸:

　　β-內(nèi)酰胺酶不可逆的競(jìng)爭(zhēng)型抑制劑。與酶發(fā)生牢固的結(jié)合，使酶不可逆的失活。

　　抗菌譜廣，抗菌活性低，常與其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素合用，以增強(qiáng)抗菌作用。可明顯地降低頭孢菌素最低抑菌濃度，增效幾倍至幾十倍。

　　臨床：

　　奧格門(mén)汀(augmentin)，為克拉維酸鉀、阿莫西林的配伍制劑。

　　替門(mén)汀(timentin)，為替卡西林鈉、克拉維酸鉀配伍制劑。

　　2.舒巴坦

　　半合成的競(jìng)爭(zhēng)性β-內(nèi)酰胺酶抑制劑。對(duì)金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶，有很強(qiáng)的不可逆抑制作用。

　　抗菌作用略強(qiáng)于克拉維酸，與β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素合用有抗菌協(xié)同作用。

　　臨床：

　　舒他西林：舒巴坦和氨芐西林(1：2)配伍制劑。臨床主要用于產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的流感桿菌、淋球菌、腸桿菌科細(xì)菌、金黃色葡萄球菌、脆弱桿菌所致感染。但不用于銅綠假單胞茵等感染。可供注射用。

　　他唑巴坦

　　他唑巴坦(tazabactam)，舒巴坦的衍生物，為不可逆的β-內(nèi)酰胺酶競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。較舒巴坦抑酶作用強(qiáng)。

　　臨床：

　　他唑西林：他唑巴坦與哌拉西林的配伍制劑。

　　五、碳青霉烯抗生素類(lèi)

　　亞胺培南、美羅培南、比阿培南、帕尼培南。

　　特點(diǎn)：抗菌譜最廣的，抗菌作用最強(qiáng)，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

　　亞安培南(imipenem)

　　• 特點(diǎn)：抗菌譜廣，抗菌作用強(qiáng)，耐酶且穩(wěn)定，缺點(diǎn)是被腎脫氫肽酶Ι(DHP-1)降解失活，口服無(wú)效。

　　練習(xí)題：

　　A型題：

　　1.利福平抗菌作用的原理是

　　A.抑制依賴(lài)于DNA的RNA聚合酶

　　B.抑制分枝桿菌酸合成酶

　　C.抑制腺苷酸合成酶

　　D.抑制二氫葉酸還原酶

　　E.抑制DNA回旋酶

　　【答案】A

　　B型題：

　　A.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

　　B.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成

　　C.與PABA相競(jìng)爭(zhēng)

　　D.抑制二氫葉酸還原酶

　　E.抑制DNA回旋酶

　　2.頭孢菌素類(lèi)【答案】B

　　3.氨基苷類(lèi)　【答案】A

　　4.磺胺類(lèi)【答案】C

　　5.甲氧芐胺嘧啶類(lèi)【答案】D

　　6.喹諾酮類(lèi)【答案】E

　　X型題：

　　7.抗菌藥物聯(lián)合應(yīng)用的目的

　　A.減少個(gè)別藥量，減少毒副反應(yīng)

　　B.增強(qiáng)療效，減少耐藥菌的出現(xiàn)

　　C.擴(kuò)大抗菌范圍

　　D.發(fā)揮抗菌藥的協(xié)同作用

　　E.擴(kuò)大臨床應(yīng)用范圍

　　【答案】ABCD

　　8.避免或延緩細(xì)菌產(chǎn)生耐藥性的有效措施是

　　A.給予足量的劑量和療程

　　B.有計(jì)劃地輪換給藥

　　C.必要時(shí)聯(lián)合給藥

　　D.應(yīng)長(zhǎng)期和反復(fù)用藥

　　E.合理選用抗菌藥物

　　【答案】ABCE