2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(一)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(27)

　　第二章 藥物代謝動(dòng)力學(xué)

　　Pharmacokinetics

　　重點(diǎn)內(nèi)容：

　　1.藥物的體內(nèi)過(guò)程

　　(1)藥物吸收及影響因素。

　　(2)藥物分布及影響因素。

　　(3)藥物代謝過(guò)程、藥物代謝的結(jié)果、藥物代謝酶、細(xì)胞色素P450酶誘導(dǎo)劑及抑制劑。

　　(4)藥物排泄途徑、藥物排泄的臨床意義。

　　2.藥物代謝動(dòng)力學(xué)參數(shù)

　　血藥濃度一時(shí)間曲線下面積、峰濃度、達(dá)峰時(shí)間、半衰期、清除率、生物利用度、表觀分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度及其臨床意義。

　　藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics)，簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)：定量研究藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄等動(dòng)態(tài)變化規(guī)律的一門(mén)學(xué)科。

　　常借助數(shù)學(xué)的方法，根據(jù)體內(nèi)藥量和時(shí)間數(shù)據(jù)建立一定的數(shù)學(xué)模型，求算相應(yīng)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。

　　可根據(jù)藥動(dòng)學(xué)參數(shù)，制定合理的給藥方案，以達(dá)到安全有效的目的。

　　一、 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

　　(一)被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

　　藥物從高濃度一側(cè)向低濃度一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過(guò)程。

　　特點(diǎn)：

　　(1)轉(zhuǎn)運(yùn)的主要?jiǎng)恿Γ耗�兩�?cè)的濃度差。當(dāng)膜兩側(cè)濃度相等時(shí)，轉(zhuǎn)運(yùn)即達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡。

　　(2)不需要載體，不消耗能量，無(wú)飽和現(xiàn)象，藥物之間沒(méi)有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象。

　　大多數(shù)藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)是按這種方式進(jìn)行的。

　　簡(jiǎn)單擴(kuò)散(脂溶擴(kuò)散)

　　影響因素：

　　理化特性(極性、脂溶性、解離度、pH、分子量)

　�、僦�溶性：藥物油/水分配系數(shù)。愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)愈快。

　�、谥�溶性與藥物解離度有關(guān)：

　　多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性有機(jī)化合物，在溶液中以非解離型和解離型存在。

　　非解離型的藥物：脂溶性高，能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，濃度差僅對(duì)非解離型藥物而言。

　　解離型藥物：脂溶性低，不能通過(guò)脂質(zhì)膜。

　　離子型藥--離子障(iontrapping)

　　分子(不解離)極性低，疏水，溶于脂，可通過(guò)膜 。

　　離子(解離)極性高，親水，不溶于脂，不通過(guò)膜。

　　分子越多，通過(guò)膜的藥物越多

　　分子越少，通過(guò)膜的藥物越少

　　藥物在體液的解離程度取決于：

　　ⅰ、解離常數(shù)。

　�、ⅰ�環(huán)境的pH值。

　　可用Handerson-Hasselbalch方程計(jì)算：