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2022年執(zhí)業(yè)藥師《藥二》常考知識點及考點習(xí)題(16)

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  丙硫氧嘧啶的作用特點和典型不良反應(yīng)

  丙硫氧嘧啶能抑制過氧化酶系統(tǒng),使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘,酷氨酸不能碘化;同時,一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻,以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制T4轉(zhuǎn)化為T3。

  典型不良反應(yīng):①常見不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、關(guān)節(jié)痛、唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng);也有皮疹、藥熱等過敏反應(yīng),有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。②最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥。③可引起中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎。④丙硫氧嘧啶在體內(nèi)活性代謝物具有肝細(xì)胞毒性,可引起不同程度的肝細(xì)胞壞死,應(yīng)注意監(jiān)測肝功能,個別患者可致黃疸和中毒性肝炎。

  練習(xí)題

  1.(多選題)丙硫氧嘧啶的作用特點有

  A.待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效

  B.起效慢,不能直接對抗甲狀腺素

  C.可使甲狀腺激素組織變硬,血供減少

  D.可使甲狀腺組織退化,腺體縮小

  E.可引起肝細(xì)胞壞死

  【正確答案】ABE

  【答案解析】丙硫氧嘧啶能抑制過氧化酶系統(tǒng),使被攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘,酷氨酸不能碘化;同時,一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻,以致不能生成甲狀腺激素。由于本品不能直接對抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。本品在甲狀腺外能抑制T4轉(zhuǎn)化為T3。

  典型不良反應(yīng):①常見不良反應(yīng)有頭痛、眩暈、關(guān)節(jié)痛、唾液腺和淋巴結(jié)腫大以及胃腸道反應(yīng);也有皮疹、藥熱等過敏反應(yīng),有的皮疹可發(fā)展為剝落性皮炎。②最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥。③可引起中性粒細(xì)胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎。④丙硫氧嘧啶在體內(nèi)活性代謝物具有肝細(xì)胞毒性,可引起不同程度的肝細(xì)胞壞死,應(yīng)注意監(jiān)測肝功能,個別患者可致黃疸和中毒性肝炎。

  2.(單選題)丙硫氧嘧啶最嚴(yán)重的不良反應(yīng)是

  A.頭痛

  B.關(guān)節(jié)痛

  C.胃腸道反應(yīng)

  D.粒細(xì)胞缺乏癥

  E.中毒性肝炎

  【正確答案】D

  【答案解析】丙硫氧嘧啶最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為粒細(xì)胞缺乏癥,故用藥期間應(yīng)定期監(jiān)測血常規(guī)。

  3.(單選題)丙硫氧嘧啶的藥理作用與作用特點不包括

  A.抑制過氧化酶系統(tǒng),使攝入到甲狀腺細(xì)胞內(nèi)的碘化物不能氧化成活性碘

  B.一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的縮合過程受阻,以致不能生成甲狀腺激素

  C.直接對抗甲狀腺激素

  D.在甲狀腺外能抑制T4轉(zhuǎn)化為T3

  E.口服易吸收,20~30分鐘達甲狀腺,60%在肝內(nèi)代謝,t1/2為2小時,可通過胎盤和乳汁排出

  【正確答案】C

  【答案解析】丙硫氧嘧啶不能直接對抗甲狀腺激素,待已生成的甲狀腺激素耗竭后才能產(chǎn)生療效,故作用較慢。

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