2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(26)

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　　藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系

　　藥物具有不同的結(jié)構(gòu)，具有不同的藥效，結(jié)構(gòu)決定功能。

　　影響藥物產(chǎn)生藥效的主要因素有兩個(gè)方面：

　　1.藥物到達(dá)作用部位的濃度

　　藥物服用〉進(jìn)入血液循環(huán)〉組織分布

　　2.藥物與受體的作用

　　藥物到達(dá)作用部位后，與受體形成復(fù)合物，產(chǎn)生生理和生化的變化，達(dá)到調(diào)節(jié)機(jī)體功能或治療疾病的目的。藥物與受體的作用一方面依賴于藥物特定的化學(xué)結(jié)構(gòu)，以及該結(jié)構(gòu)與受體的空間互補(bǔ)性，另一方面還取決于藥物和受體的結(jié)合方式。藥物和受體的結(jié)合方式有化學(xué)方式和物理方式。

　　藥物的作用有兩種不同類型，一類是結(jié)構(gòu)非特異性藥物：藥物的藥效作用主要受藥物的理化性質(zhì)影響而與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型關(guān)系較少;另一類是結(jié)構(gòu)特異性藥物：藥物的作用依賴于藥物分子特異的化學(xué)結(jié)構(gòu)，該化學(xué)結(jié)構(gòu)與受體相互作用后才能產(chǎn)生影響，因此化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化會(huì)直接影響其藥效。而大多數(shù)藥物屬于結(jié)構(gòu)特異性藥物。結(jié)構(gòu)特異性藥物中，能被受體所識(shí)別和結(jié)合的三維結(jié)構(gòu)要素的組合又稱為藥效團(tuán)。受體與藥物的結(jié)合實(shí)際上是與藥物結(jié)構(gòu)中藥效團(tuán)的結(jié)合，這與藥物結(jié)構(gòu)上官能團(tuán)的靜電性、疏水性及基團(tuán)的大小有關(guān)。(鑰匙和孔)

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