2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)二》藥物化學復習講義(16)

藥名

西沙必利Cisapride（通過乙酰膽堿起作用）

結(jié)構(gòu)

化學名

（±）順式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-（4-氟苯氧基）丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺

類型

苯甲酰胺的衍生物

結(jié)構(gòu)特點

順式異構(gòu)體：分子中甲氧基和苯甲酰氨基均在哌啶環(huán)的同側(cè)；4個異構(gòu)體中的兩個（兩個反式）

光學活性：哌啶環(huán)上的碳原子（C-3，C-4）均有手性，有四個光學異構(gòu)體。藥用其順式的兩個外消旋體

體內(nèi)代謝

在胃腸道被迅速吸收, 在肝發(fā)生首過效應； 代謝產(chǎn)物：–去烴基和氧化

藥物用途

對絕大多數(shù)類型的胃輕癱、反流病有效；廣泛地用于各種以胃腸動力障礙為特征的疾病。少有錐體外系的副作用。可致嚴重的心室心律失常。

藥名

甲氧氯普胺Metoclopramine

結(jié)構(gòu)

化學名

N-[（2-二乙氨基）乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺

類型

（多巴胺D2受體拮抗劑）苯甲酰胺的衍生物

結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺（Procainamide）類似但無局部麻醉和抗心率失常的活性

鑒別反應

本品與硫酸共熱，顯紫黑色，加水，有綠色熒光，堿化后消失

可發(fā)生重氮化反應，用于鑒定——用亞硝酸鈉液永停滴定法測定含量

藥物用途

可改善糖尿病性胃輕癱和特發(fā)性胃輕癱的胃排空速率，對非潰瘍性消化不良亦有效，但對反流病效果不佳；大劑量時用作止吐藥

具有中樞錐體外系的副作用，常見嗜睡和倦怠

藥名

多潘立酮Domperidone

類型

（外周性多巴胺D2受體拮抗劑）苯并咪唑的衍生物

體內(nèi)代謝

口服吸收迅速，生物利用度約15%。主在肝代謝，以無活性的代謝產(chǎn)物隨膽汁排出，半衰期約8h

藥物用途

止吐，可促進上胃腸道的蠕動，使張力恢復正常，促進胃排空.對小腸和結(jié)腸平滑肌無明顯作用，對反流病效果亦不佳。

適應癥與Metoclopramine相似