文章責編：maxiaoye
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鈉，鉀通道阻滯劑
抗心率失常藥分類(Vaughan Williams)法
–Ⅰ類：鈉通道阻滯劑
Ia類：除抑制鈉離子內流外，還能抑制鉀通道，延長所有心肌細胞的有效不應期，為廣譜抗心律失常藥
Ib類：對鈉離子內流抑制作用較弱，只是對浦頃野纖維起作用，屬窄普藥，只用于室性心律失常
Ic類：抑制鈉通道能力最強，能有效地抑制心肌的自律性、傳導性，延長有效不應期，在消除折返傳導和沖動形成異常方面均有作用，亦屬廣普抗心律失常藥
–Ⅱ類：β-腎上腺素受體阻滯劑
–Ⅲ類：鉀通道阻滯劑。胺碘酮(amiodarone)、托西溴芐銨(bretylium tosilate)、氯非銨(clofilium)、索他洛爾(sotalol)等。 選擇性作用于心肌細胞K+通道，阻止K+外流
–Ⅳ類：鈣通道阻滯劑
| 藥名 | 硫酸奎尼丁Quinidine Sulfate |
| 結構 化學名 | （9S）-6′-甲氧基-脫氧辛可寧-9-醇硫酸鹽二水合物 含4個手性碳（3R,4S,8R,9S),藥用品為右旋體 |
| 類型 | Ia類鈉通道阻滯劑,從金雞納樹皮中分離的生物堿。 |
| 物理性質 | 奎尼丁游離堿白色無定形粉末,微溶于水,不溶于乙醚 |
| 化學性質 | 綠奎寧反應，在1滴樣品水溶液中加入1滴溴水混勻，當溴的橙色消失而溶液變黃時，再加入過量的氨溶液后生成翠綠色的二醌基吲哚銨鹽，該反應為奎寧生物堿的特征反應。 |
| 代謝 | 喹啉環(huán)2`-位發(fā)生羥基化 ；O-去甲基化；奎核堿環(huán)2-位羥基化 |
| 藥物用途 | a、治療心房顫動；b、陣發(fā)性心動過速；c、心房撲動。 大量服用奎尼丁可發(fā)生蓄積而中毒。 |
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藥名 |
鹽酸美西律Mexiletine Hydrochloride |
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結構 化學名 |
1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺鹽酸鹽 |
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類型 |
Ib類鈉通道阻滯劑 |
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化學性質 |
烴胺結構——生物堿沉淀試劑 碘試液——成復鹽↓ 與四苯硼鈉反應——成四苯硼烴胺鹽↓ |
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代謝 |
口服幾乎100%吸收，肝代謝，羥基化，3%~15%以原形從尿液排出，在酸性尿中排泄加快 |
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藥物用途 |
原是局麻藥和抗驚厥藥,后用于各種室性心律失常（如早搏、心動過速，或洋地黃中毒、心梗、心臟手術所引起者） |
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合成 |
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藥名 |
鹽酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride胺碘達隆,乙胺碘呋酮 |
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結構 化學名 |
（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽 |
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類型 |
鉀通道阻滯劑 |
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物理性質 |
白色或淡黃色結晶粉末，易溶于氯仿、甲醇，溶于乙醇，微溶于丙酮、四氯化碳、乙醚，幾乎不溶于水。 |
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化學性質 |
固態(tài)較為穩(wěn)定，但應避光密閉貯藏；水溶液可發(fā)生不同程度的降解；有機溶液(如甲醇、乙醇、乙腈、氯仿等)的穩(wěn)定性比水溶液好。 |
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鑒定 |
羰基鑒別反應：加2,4-二硝基苯肼生成黃色的胺碘酮2，4-二硝基苯腙沉淀 碘分解：加硫酸微熱、分解、氧化產生紫色的碘 |
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代謝 |
口服吸收慢，起效慢；半衰期長，易發(fā)生蓄積中毒。胺碘酮的主要代謝物為去乙基胺碘酮（有活性） |
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合成 |
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藥物用途及主要副作用 |
首先用于治療心絞痛，后來又用于治療心律失常，為廣譜抗心律失常藥物。另外胺碘酮對α、β受體也有非競爭性阻斷作用；對鈉、鈣通道均有一定阻滯作用。 長期使用本品導致皮膚色素沉積，眼角膜亦可發(fā)生微弱沉著，可引起甲狀腺功能紊亂。大劑量用藥，少數(shù)病例可發(fā)生低血壓、心力衰竭等。 |
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