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2014執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)二》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(2)

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  抗?jié)兾?/STRONG>

  抑制攻擊因子的藥物

  –抗酸藥

  –抑制胃酸分泌藥:抗膽堿能藥物;H2受體拮抗劑;抗胃泌素藥;質(zhì)子泵抑制劑

  –抗微生物藥物􀂃

  加強(qiáng)保護(hù)因子的藥物——粘膜保護(hù)藥:枸椽酸鉍鉀、硫糖鋁

藥名

西咪替丁cimetidine甲氰咪呱、泰胃美

結(jié)構(gòu)

化學(xué)名

N’-甲基-N-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍

類型

H2受體拮抗劑、咪唑環(huán)類
用電子等排體胍的取代物替換甲硫咪脲的硫脲基;在胍的亞氨基氮上引入氰基,減少堿性

化學(xué)性質(zhì)

堿性:pKa(HB+) 6.8,在稀礦酸中溶解,稀氫氧化鈉液中極微溶解;飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng);用高氯酸的非水滴定來測(cè)含量
水解性

鑒別反應(yīng)

l胍基的鑒別: ( 硫酸銅+氨水)
2含硫化合物的鑒別:醋酸鉛試紙

體內(nèi)代謝

口服吸收良好,生物利用度為靜脈注射量的70%;藥物的大部分以原形隨尿排出,12小時(shí)排除40-50%

藥物用途

l治療活動(dòng)性十二指腸潰瘍,預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā)
2對(duì)胃潰瘍、反流性食管炎、預(yù)防與治療應(yīng)激性潰瘍等均有效
3中斷用藥后復(fù)發(fā)率高,需維持治療
4可用于增強(qiáng)免疫功能
藥名 雷尼替丁
結(jié)構(gòu) 化學(xué)名

N’-甲基-N-[2-[ [ [ 5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽
呋喃環(huán)、硝基、氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象

類型 第二個(gè)上市的H2受體拮抗劑

藥名

奧美拉唑

結(jié)構(gòu)

化學(xué)名

(R, S)5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺;)-1H- 苯并咪唑
含聯(lián)結(jié)的亞磺酰基、苯并咪唑、吡啶環(huán)

類型

質(zhì)子泵抑制劑,無活性的前藥,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)

化學(xué)性質(zhì)

弱酸弱堿性;易溶于堿液;水溶液中不穩(wěn)定,對(duì)強(qiáng)酸不穩(wěn)定–應(yīng)低溫避光保存

藥物用途

治療十二指腸潰瘍,良性胃潰瘍,術(shù)后潰瘍,返流性食管炎等(較西咪替丁強(qiáng)5-8倍,對(duì)胃及十二指腸潰瘍療效高,速效和長(zhǎng)效)。對(duì)卓、艾二氏綜合癥患者有效, 不宜長(zhǎng)期服用
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