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抗?jié)兾?/STRONG>
抑制攻擊因子的藥物
–抗酸藥
–抑制胃酸分泌藥:抗膽堿能藥物;H2受體拮抗劑;抗胃泌素藥;質(zhì)子泵抑制劑
–抗微生物藥物
加強(qiáng)保護(hù)因子的藥物——粘膜保護(hù)藥:枸椽酸鉍鉀、硫糖鋁
藥名 |
西咪替丁cimetidine甲氰咪呱、泰胃美 |
結(jié)構(gòu)
化學(xué)名 |
N’-甲基-N”-[2-[[(5-甲基-1H-咪唑- 4-基)-甲基]硫代]-乙基]-N-氰基胍 |
類型
|
H2受體拮抗劑、咪唑環(huán)類 |
用電子等排體胍的取代物替換甲硫咪脲的硫脲基;在胍的亞氨基氮上引入氰基,減少堿性 |
化學(xué)性質(zhì) |
堿性:pKa(HB+) 6.8,在稀礦酸中溶解,稀氫氧化鈉液中極微溶解;飽和水溶液呈弱堿性反應(yīng);用高氯酸的非水滴定來測(cè)含量 水解性 |
鑒別反應(yīng) |
l胍基的鑒別: ( 硫酸銅+氨水) 2含硫化合物的鑒別:醋酸鉛試紙 |
體內(nèi)代謝 |
口服吸收良好,生物利用度為靜脈注射量的70%;藥物的大部分以原形隨尿排出,12小時(shí)排除40-50% |
藥物用途 |
l治療活動(dòng)性十二指腸潰瘍,預(yù)防潰瘍復(fù)發(fā) 2對(duì)胃潰瘍、反流性食管炎、預(yù)防與治療應(yīng)激性潰瘍等均有效 3中斷用藥后復(fù)發(fā)率高,需維持治療 4可用于增強(qiáng)免疫功能 |
藥名 |
雷尼替丁 |
結(jié)構(gòu) 化學(xué)名 |
N’-甲基-N-[2-[ [ [ 5-(二甲氨基)甲基-2-呋喃基] 甲基] 硫代] 乙基] -2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽 含呋喃環(huán)、硝基、氮酸結(jié)構(gòu)的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象 |
類型 |
第二個(gè)上市的H2受體拮抗劑 |
藥名 |
奧美拉唑 |
結(jié)構(gòu)
化學(xué)名 |
(R, S)5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亞磺;)-1H- 苯并咪唑 含聯(lián)結(jié)的亞磺酰基、苯并咪唑、吡啶環(huán) |
類型 |
質(zhì)子泵抑制劑,無活性的前藥,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì) |
化學(xué)性質(zhì) |
弱酸弱堿性;易溶于堿液;水溶液中不穩(wěn)定,對(duì)強(qiáng)酸不穩(wěn)定–應(yīng)低溫避光保存 |
藥物用途 |
治療十二指腸潰瘍,良性胃潰瘍,術(shù)后潰瘍,返流性食管炎等(較西咪替丁強(qiáng)5-8倍,對(duì)胃及十二指腸潰瘍療效高,速效和長(zhǎng)效)。對(duì)卓、艾二氏綜合癥患者有效, 不宜長(zhǎng)期服用 |
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