2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學輔導：經(jīng)皮貼劑

　　經(jīng)皮貼劑

　　一.掌握 經(jīng)皮貼劑的概念、特點、類型及其基本組成;

　　1. 經(jīng)皮貼劑：將制劑應(yīng)用于皮膚上，其中的藥物透過角質(zhì)層，進入真皮和皮下脂肪，由毛細血管和淋巴管吸收進入體循環(huán)、產(chǎn)生全身治療作用的過程稱為經(jīng)皮吸收或透皮吸收。

　　2. 經(jīng)皮貼劑的類型：復合膜型、充填封閉型、聚合物骨架型、膠黏劑分散型

　　3.經(jīng)皮給藥系統(tǒng)特點：

　　優(yōu)點：a避免肝臟首過效應(yīng) 、胃腸道滅活;

　　b維持恒定血藥濃度或生理效應(yīng)

　　c延長作用時間，減少用藥次數(shù)

　　d患者可自主用藥，使用方便

　　e個體間、個體內(nèi)差異小

　　經(jīng)皮給藥的限制：

　　a.對皮膚具有強烈刺激性、致敏性的藥物不宜制成經(jīng)皮給藥系統(tǒng)。

　　b.作用劇烈、劑量較小的藥物才是制備透皮給藥系統(tǒng)的理想候選藥物。

　　c.若控釋膜破裂或損壞，使釋藥速率劇烈增加，可能導致嚴重的后果。

　　d.皮膚對某些藥物具有代謝作用。

　　二.熟悉 藥物經(jīng)皮吸收的途徑、影響因素;

　　1. 藥物的經(jīng)皮吸收途徑

　　a經(jīng)表皮吸收 ：藥物釋放→角質(zhì)層和表皮→真皮、皮下組織→毛細血管→體循環(huán)

　　藥物以被動擴散方式由皮膚表面向皮膚深層轉(zhuǎn)運。

　　含有類脂質(zhì)的角質(zhì)層起主要的屏障作用。

　　b經(jīng)皮膚附屬器官吸收：藥物釋放→毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器官→體循環(huán)。

　　離子型藥物及水溶性大分子的主要吸收途徑。

　　2.影響藥物經(jīng)皮吸收的因素

　　a生理因素

　　(1)皮膚水合作用：水合程度高，藥物滲透性增加;

　　(2)皮膚滲透性差異：

　　(3)皮膚條件：種族、年齡、疾病狀態(tài)、皮膚溫度;

　　(4)皮膚結(jié)合與代謝：藥物與皮膚蛋白質(zhì)或脂質(zhì)等的結(jié)合作用可延長藥物透過時間，也可能在皮膚內(nèi)形成藥物貯庫。藥物受皮膚內(nèi)酶的作用，發(fā)生代謝，影響藥效。

　　b藥物性質(zhì)

　　(1)藥物劑量和濃度：劑量小、作用強;需要頻繁給藥

　　(2)分子大小和脂溶性：分子量大于600的藥物較難透過角質(zhì)層。

　　(3)pH和pKa：根據(jù)pKa調(diào)節(jié)pH使藥物多呈分子型。

　　(4)TDDS中藥物濃度：維持適當藥量。

　　(5)熔點與熱力學活度：熔點低的藥物透過速率較高。

　　c劑型因素

　　制劑類型、處方組成