2013執(zhí)業(yè)藥師考試藥劑學(xué)輔導(dǎo)：靶向制劑

　　靶向制劑

　　一.掌握 靶向給藥系統(tǒng)的概念、分類、特點;

　　1.靶向制劑又稱靶向給藥系統(tǒng)(TDS)，指借助載體、配體或抗體將藥物通過局部給藥或全身循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。

　　2、靶向制劑的分類

　　(1)從到達(dá)的部位分類可以分為三級：

　　①第一級：到達(dá)特定的靶組織或靶器官;

　�、诘诙�級：到達(dá)特定的細(xì)胞;

　　③第三級：到達(dá)細(xì)胞內(nèi)的特定部位。

　　(2)根據(jù)靶向作用機(jī)制分類：

　�、俦粍影邢蛑苿�：自然靶向制劑;②主動靶向制劑;③物理化學(xué)靶向制劑

　　1. 靶向給藥系統(tǒng)的特點：

　�、俣ㄎ粷饧�：能將治療藥物選擇性地運送到靶區(qū)

　�、诳刂漆屗帲阂欢�濃度藥物在靶區(qū)滯留適宜時間

　�、圯d體可生物降解，無毒副作用

　　二 .熟悉 脂質(zhì)體、微乳、納米粒的概念和作用特點。

　　1. 脂質(zhì)體：將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)形成的微型球狀載體制劑。

　　2.納米粒：是一類以天然或合成高分子材料為載體的載藥固態(tài)膠體微粒，一般粒徑為10～100nm。

　　3.納米粒特點：

　　1)注射納米粒不易阻塞血管，可被動靶向肝臟、脾臟和骨髓，亦可由細(xì)胞內(nèi)或細(xì)胞間穿過內(nèi)皮壁到達(dá)靶部位;

　　2)可作為粘膜給藥的載體, 延長或提高藥效，提高藥物的生物利用度;

　　3)作為口服制劑，可防止多肽、疫苗類和一些藥物在消化道的失活，提高藥物口服穩(wěn)定性，提高生物利用度;

　　4)可對其表面進(jìn)行修飾，達(dá)到主動靶向分布于其他器官的目的;可改變藥物對生物膜的透過性，有利于藥物透皮吸收和胞內(nèi)靶向傳輸。

　　5)提高抗生素和抗真菌、抗病毒藥治療功效;

　　6)可改變藥物對生物膜的透過性，有利于藥物透皮吸收和胞內(nèi)靶向傳輸。

　　4.納米乳(nanoemulsion)是粒徑為10-100nm的乳滴分散在另一種液體中形成的膠體分散系統(tǒng)。其乳滴多為球形，大小比較均勻，透明或半透明，經(jīng)熱壓滅菌或離心也不能使之分層，通常屬熱力學(xué)穩(wěn)定系統(tǒng)。

　　亞微乳(submicroemulsion)粒徑在100-1000nm之間，外觀不透明，呈渾濁或乳狀，穩(wěn)定性也不如納米乳。 亞微乳也稱亞納米乳(subnanoemulsion) 。

　　納米乳與亞微乳均曾稱為微乳