液體制劑系指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體形態(tài)的制劑。液體制劑可供內(nèi)服或外用。液體制劑通常是將藥物(包括固體、液體和氣體藥物),以不同的分散方法和不同的分散程度分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系、液體制劑的理化性質(zhì)、穩(wěn)定性、藥效甚至毒性等均與藥物粒子分散度的大小有密切關(guān)系。所以研究液體制劑必須著眼于制劑中藥物粒子分散的程度。藥物以分子狀態(tài)分散在介質(zhì)中,可形成均勻分散的液體制劑,制劑處于穩(wěn)定狀態(tài)如溶液劑、高分子溶液劑。藥物以微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中,則形成非均勻分散的液體制劑,這種狀態(tài)的液體制劑處于物理不穩(wěn)定的狀態(tài),如膠溶劑、乳劑、混懸劑。液體制劑品種多,臨床應(yīng)用廣泛,在藥劑學(xué)中占有重要地位,下面分別予以介紹。
一、液體制劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求
(一)液體制劑的特點(diǎn)
在液體制劑中,藥物以分子或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中,分散度大,吸收快,能較迅速發(fā)揮藥效;給藥途徑廣泛,可以內(nèi)服,服用方便,易于分劑量,特別適用于嬰幼兒和老年患者;也可以外用,如用于皮膚、黏膜和人體腔道等;能減少某些藥物的刺激性,有些固體藥物口服后由于局部濃度過高而引起胃腸道刺激作用。制成液體制劑通過調(diào)整制劑濃度而減少刺激性;某些固體藥物制成液體制劑后,有利于提高藥物的生物利用度。但液體制劑藥物分散度大,又受分散介質(zhì)的影響,易引起藥物的化學(xué)降解,使藥效降低甚至失效;液體制劑體積較大,攜帶、運(yùn)輸、貯存都不方便;水性液體制劑容易霉變,需加人防腐劑;非均勻性液體制劑,藥物的分散度大,分散粒子具有很大的比表面積,易產(chǎn)生一系列的物理穩(wěn)定性問題。
(二)液體制劑的質(zhì)量要求
均勻相液體制劑應(yīng)是澄明溶液;非均勻相液體制劑藥物粒子應(yīng)分散均勻,液體制劑濃度應(yīng)準(zhǔn)確;口服的液體制劑應(yīng)外觀良好,口感適宜;外用的液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性;液體制劑應(yīng)有一定的防腐能力,保存和使用過程不應(yīng)發(fā)生霉變。
二、液體制劑的分類
(一)按分散系統(tǒng)分類
1.均勻相液體制劑 為均勻分散體系,在外觀上是澄明溶液。包括以下幾類:
(1)低分子溶液劑:也稱溶液劑,是由低分子藥物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑。 (2)高分子溶液劑:是由高分子化合物分散在分散介質(zhì)中形成的液體制劑。
2.非均勻相液體制劑為不穩(wěn)定的多相分散體系,包括以下幾種: (1)溶膠劑:又稱疏水膠體溶液。
(2)混懸劑:由不溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。 (3)乳劑:由不溶性液體藥物分散在分散介質(zhì)中形成的不均勻分散體系。
(二)按給藥途徑分類
液體制劑有很多給藥途徑,由于制劑種類和用法不同,液體制劑的給藥途徑可分為: 1.內(nèi)服液體制劑如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑等。
2.外用液體制劑
(1)皮膚用液體制劑:如洗劑、搽劑、涂膜劑等。
(2)五官科用液體制劑:如洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等。
(3)直腸、陰道、尿道用液體制劑:如灌腸劑、灌洗劑等。
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