注射劑(injection)系指藥物與適宜的溶劑或分散介質(zhì)制成的供注入體內(nèi)的溶液、乳狀液或混懸液及供臨用前配成溶液或混懸液的粉末或濃溶液的無(wú)菌制劑。
(一)注射劑的分類
按分散系統(tǒng),注射劑可分為四種類型:
1.溶液型注射劑對(duì)于易溶于水而且在水溶液中穩(wěn)定的藥物,則制成水溶液型注射劑,如氯化鈉注射液、葡萄糖注射液等。有些在水溶液中不穩(wěn)定的藥物,若溶于油,可制成油溶液型注射液,如黃體酮注射液。根據(jù)分子量的大小又可將其分為,低分子溶液型(如鹽酸普魯卡因注射液)和高分子溶液型(如右旋糖酐注射液)。
2.乳劑型注射劑水不溶性液體藥物或油性液體藥物,根據(jù)醫(yī)療需要可以制成乳劑型注射劑,例如靜脈注射脂肪乳幫等。
3.混懸型注射劑水難溶性藥物或注射后要求延長(zhǎng)藥效作用的藥物,可制成水或油混懸液,如醋酸可的松注射液。這類注射劑一般僅供肌內(nèi)注射。溶劑可以是水,也可以是油或其他非水溶劑。
4.注射用無(wú)菌粉末注射用無(wú)菌粉劑亦稱粉針,系將供注射用的無(wú)菌粉末狀藥物裝入安瓿或其他適宜容器中,臨用前加入適當(dāng)?shù)娜軇?通常為滅菌注射用水)溶解或混懸而成的制劑,例如遇水不穩(wěn)定的藥物如青霉素G一鈉、門冬酰胺酶等的無(wú)菌粉末。注射用無(wú)菌粉末可用溶劑結(jié)晶法、噴霧干燥法和冷凍干燥法等制得。
(二)注射劑的特點(diǎn)
從嗎啡制成第一個(gè)注射劑100多年來(lái),注射劑已成為當(dāng)前應(yīng)用最廣泛的劑型之一,因?yàn)樗哂性S多優(yōu)點(diǎn):
1.藥效迅速、劑量準(zhǔn)確、作用可靠藥物的給藥途徑不經(jīng)過(guò)消化系統(tǒng)和肝臟而直接注入人體組織或血管,不會(huì)受到消化液的破壞和食物的影響,所以劑量準(zhǔn)確、吸收快、作用迅速。特別是靜脈注射,不需經(jīng)過(guò)吸收階段,適用于搶救危重病人之用。如尼可剎米用于中樞性呼吸抑制、嗎啡中毒及新生兒窒息的急救;氯磷定靜脈注射用于解救有機(jī)磷農(nóng)藥中毒等。
2.適用于不宜口服的藥物某些藥物,如青霉素或胰島素可被消化液破壞,慶大霉素口服不易吸收。所以這些藥物只能制成注射劑,才能發(fā)揮應(yīng)有的療效。
3.適用于不能口服給藥的病人如昏迷、腸梗阻、嚴(yán)重嘔吐、不能吞咽或昏迷的患者,可以注射給藥和補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)。
4.可以產(chǎn)生局部作用 局部麻醉藥可以產(chǎn)生局部定位作用,此外某些注射劑還具有延長(zhǎng)藥效的作用,有些注射劑可以用于疾病診斷。如鹽酸普魯卡因與強(qiáng)的松用于封閉療法。
5.可以產(chǎn)生定向作用 脂質(zhì)體或靜脈乳劑注射后,在肝、肺、脾等器官藥物分布較多,有定向作用。
但注射劑也存在一些缺點(diǎn):
1.使用不便注射劑一般不能自己使用,應(yīng)根據(jù)醫(yī)囑由技術(shù)熟練的人注射,以保證安全。 2.注射疼痛注射劑注射時(shí)引起疼痛,藥液的刺激性也引起疼痛。
3.安全性不及口服制劑 近年來(lái)注射劑的安全性問題雖然不太多,但中藥注射劑的安全性卻有上升,另外小兒肌注給藥引起大腿四頭肌萎縮等已引起人們的重視。
4.制造過(guò)程復(fù)雜要求一定的設(shè)備條件,所以生產(chǎn)費(fèi)用較大,價(jià)格也較高。
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