2013年執(zhí)業(yè)藥師藥劑學(xué)知識點：注射用的溶劑

　　對于不溶或難溶于水或在水溶液中不穩(wěn)定的藥物，常根據(jù)藥物性質(zhì)選用其他溶劑或復(fù)合溶劑。以增加藥物溶解度、防止水解及增加穩(wěn)定性。

　　1.乙醇適用于在水中溶解度小或不穩(wěn)定，而在稀醇中穩(wěn)定的藥物。本品與水、甘油等可任意混合。毒性：對小白鼠的LD50靜脈注射為1.973g/kg，皮下注射為8.285g/kg。采用乙醇為注射用溶劑時濃度可高達50%，如氫化可的松注射液�？晒┘�內(nèi)或靜脈注射，但濃度超過10%肌內(nèi)注射就有疼痛感。

　　2.甘油本品的黏度和刺激性均較大，不宜單獨使用。與水或醇可任意混合。利用它對許多藥物具有較大溶解性的特點，常與乙醇、丙二醇、水等混合應(yīng)用。毒性：對小白鼠的LD50皮下注射為10ml/kg，肌內(nèi)注射6ml/kg，大白鼠靜脈注射LD50為5～69/kg。常用濃度一般為l%～50%。

　　3.丙二醇即1，2-丙二醇，本品與水、乙醇、甘油相混溶，丙二醇的溶解范圍較廣，有一定的刺激性。能溶解多種揮發(fā)油。在注射劑中，本品在一般情況下穩(wěn)定，但高溫下(250。C以上)可被氧化，丙二醇已廣泛用作注射用溶劑，其特點是溶解范圍較廣。可供肌肉、靜脈等給藥。采用丙二醇為溶劑的有地西泮注射液。毒性：小鼠腹腔注射的LD50為9.7g/kg，皮下注射LD50為18.5g/kg，靜脈注射LD50為5～8g/kg。常與水制成復(fù)合溶劑使用，常用濃度為l%～30%。

　　4.聚乙二醇(Polyethylene glycols，PEG)聚乙二醇分子式可用HO(CH2CH20)nH表示，PEG300～400.可用作注射用溶劑，PEG400，相對密度1.125，黏度0.73cPa·s，無色略有微臭液體，能與水、乙醇相混合，化學(xué)性穩(wěn)定，常作注射用溶劑。如塞替派注射液。毒性：PEG400小白鼠腹腔注射LD50為4.2g/kg。大白鼠皮下注射PEG400，lOmL/kg，未見持久的損害，結(jié)果與丙二醇相似。常用濃度為1%～50%。

　　5.苯甲酸芐酯本品不溶于水和甘油，能與乙醇(95%)，脂肪油相混溶。為水不溶性溶劑。—些藥物不溶于油而能溶于苯甲酸芐酯中，借此達到與油相混溶的目的。如二巰基丙醇油注射液，苯甲酸芐酯不僅作為助溶劑，而且能夠增加二巰基丙醇的穩(wěn)定性。

　　6.二甲基乙酰胺(dimethylacetamide，DMA)本品為澄明的中性液體，能與水、乙醇任意混合，極易溶于有機溶劑和礦物油中。毒性：對小白鼠腹腔注射LD50的為3.266g/kg，但連續(xù)使用時，應(yīng)注意其慢性毒性。