2013年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點(diǎn)藥物輔導(dǎo)(10)

　　第十章 寄生蟲病防治藥物

　　第一節(jié) 驅(qū)腸蟲藥

　　一、哌嗪類 枸櫞酸哌嗪(驅(qū)蛔靈)：抗膽堿作用，麻痹蟲體排出體外。光敏感，適于驅(qū)蛔蟲和蟯蟲。

　　性質(zhì)：1、酸性中與硫氰酸鉻銨成紅色沉淀。

　　2、碳酸氫鈉堿性下與鐵氰化鉀和汞顯紅色。 枸櫞酸被高錳酸鉀氧化

　　3、稀鹽酸中與亞硝酸鈉，有哌嗪小葉狀析出。

　　二、咪唑類：鹽酸左旋咪唑：抑制腸蟲對葡萄糖的攝取。廣譜驅(qū)蟲藥，主要驅(qū)蛔蟲、免疫調(diào)節(jié)劑。

　　性質(zhì)：1、微黃色晶狀結(jié)晶性粉末

　　2、水液與氫氧化鈉共沸，噻唑環(huán)開環(huán)成紅色—變淺。

　　3、含叔胺，與生物堿沉淀試劑沉淀反應(yīng)。

　　三、嘧啶類：噻嘧啶：抑制膽堿酯酶，使寄生蟲的精神傳導(dǎo)阻滯，麻痹蟲體排出。

　　四、苯咪類：阿苯達(dá)唑： [(5-丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

　　甲苯達(dá)唑：[(5-苯甲�；�)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯

　　五、三萜類及酚類

　　第二節(jié) 抗血吸蟲病及抗絲蟲病藥

　　一、抗日本血吸蟲病藥物的類型： 銻劑和非銻劑

　　吡喹酮：新型廣譜抗寄生蟲病藥。防治日本血吸蟲病，有較高的近期療效。

　　二、抗絲蟲病藥物：

　　枸櫞酸乙胺嗪：為抗絲蟲病首選藥，療效較差，副作用大。

　　第三節(jié) 抗瘧藥

　　磷酸氯喹：N-(7-氯-4-喹啉基)N，N-二乙基-1,4-戊二胺二磷酸鹽 紅內(nèi)期，控制瘧疾癥狀

　　磷酸伯氨喹：N-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1,4-戊二胺二磷酸鹽 控制復(fù)發(fā)和傳播

　　乙胺嘧啶：5-(4-氯苯基)-6-乙基-2,4-嘧啶二胺 二氫葉酸還原酶抑制劑 預(yù)防瘧疾

　　青蒿素：性質(zhì)：1、遇碘化鉀析出碘，加淀粉指示劑顯紫色。 搶救型腦瘧，復(fù)發(fā)率高

　　2、內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，遇鹽酸羥胺與三氯化鐵生成異羥肟酸鐵。

　　蒿甲醚：青蒿素10位C=O甲�；�—CH O 。作用為青的10-20倍，惡性瘧效較佳。 復(fù)發(fā)率比青低

　　本芴醇：殺滅細(xì)內(nèi)期無性體，治愈率高。 耐氯喹的惡性瘧

　　第四節(jié) 抗滴蟲病藥

　　甲硝唑：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 白色或微黃色結(jié)晶性粉末

　　性質(zhì)：1、芳香性硝基化合物的反應(yīng)：加NaOH微 熱顯紫色，加HCl成黃色，加過量NaOH橙色

　　2、含氮雜環(huán)：加三硝基苯酚成鹽類黃色沉淀。

　　3、鋅與鹽酸還原硝基為氨基，顯重氮化反應(yīng)

　　總結(jié)： 鹽酸左旋咪唑、甲硝唑： 微黃色晶狀結(jié)晶性粉末