2013年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)重點(diǎn)藥物輔導(dǎo)(3)

　　第三章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥

　　作用機(jī)制：通過抑制環(huán)氧酶或抑制5-脂氧酶達(dá)到消炎作用。

　　第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥

　　一、水楊酸類 ：可成鹽、成酯、成酰胺飾

　　阿司匹林(乙酰水楊酸)：2-(乙酰氧基)苯甲酸 花生四烯酸環(huán)氧酶不可逆抑制劑

　　性質(zhì)：1、水液酸性，潮濕中水解成水楊酸和乙酸(臭氣)，進(jìn)一步氧化變色。

　　2、加水煮沸，三氯化鐵顯紫堇色。 中間體乙酰水楊酸副酐引起過敏

　　二、苯胺類 ： 解熱鎮(zhèn)痛，無消炎作用

　　對乙酰胺基酚(撲熱息痛)：N-4-(羥基苯基)-乙酰胺 花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑

　　性質(zhì)：1、45 C下穩(wěn)定，潮濕、酸性、堿性易水解，進(jìn)一步氧化變色。

　　2、三氯化鐵反應(yīng)。 檢查中間產(chǎn)物對氨基酚 (芳伯胺基反應(yīng))

　　三、吡唑酮類

　　安乃近：[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氫-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽-水合物

　　性質(zhì)：1、溶水，水溶液易氧化分解，可加抗氧劑，通惰性氣體。干燥保存。

　　2、吡唑酮類氧化顯色反應(yīng)：加稀HCl+次氯酸鈉產(chǎn)生瞬間消失的藍(lán)色。

　　3、與稀鹽酸加熱分解成SO2 ，發(fā)出甲醛特臭。

　　貝諾酯：(2-乙酰氧基)-苯甲酸4-(乙酰胺基)苯酯 前藥， 對胃無刺激，適用于兒童。

　　性質(zhì)： 堿性下易水解為對氨基苯酚，有重氮化反應(yīng)，干燥保存。

　　第二節(jié) 非甾體抗炎藥(酸性)

　　一、3,5–吡唑烷二酮

　　羥布宗(羥基保泰松)：4-丁基-1-(4-羥苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷二酮 抗炎，治療關(guān)節(jié)炎

　　二、N-芳基鄰氨基苯甲酸類

　　三、芳基烷酸類

　　1、苯乙酸類(芳基乙酸)

　　吲哚美辛(消炎痛)：2-甲基-1-(4-氯苯甲�；�)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸

　　鑒別反應(yīng)：酰胺鍵：重鉻酸鉀紫色; 亞硝酸鈉綠色。 強(qiáng)酸強(qiáng)堿水解，PH2-8穩(wěn)定

　　作用：主用于對水楊酸類療效不顯著或不易耐受的關(guān)節(jié)炎，發(fā)熱等。

　　雙氯芬酸鈉(雙氯滅痛)：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉 氯原子反應(yīng) 作用強(qiáng)無積蓄

　　非諾洛芬鈣：消炎強(qiáng)于阿，鈣鹽對胃刺激小。 酮洛芬：高效解熱藥，比阿強(qiáng)150倍。

　　2、苯丙酸類(芳基丙酸)

　　布洛芬(異丁苯丙酸)：2-(4-異丁基苯基)丙酸 2個(gè)手性C，用消旋體

　　性質(zhì)：與氯化亞砜成酯后有鹽酸羥肟酸鐵反應(yīng)。 比阿司匹林強(qiáng)16-32倍

　　芬布芬：3-(4-聯(lián)苯羰基)丙酸 12—17h

　　萘普生：(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸 S構(gòu)型 同上，緩解輕度至中度疼痛。

　　四、1,2 –苯并噻嗪類

　　吡羅昔康：4-羥基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物

　　性質(zhì)：芳香羥基(三氯化鐵反應(yīng))和酰胺。 作用時(shí)間長，45h

　　第三節(jié) 抗痛風(fēng)藥

　　一、抗痛風(fēng)發(fā)作藥 吲哚美辛 保泰松

　　二、尿酸排泄劑 丙磺舒：4-[(二正丙胺基)磺�；鵠苯甲酸 高尿酸痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎

　　三、尿酸合成阻斷劑 別嘌醇：1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-醇 用于痛風(fēng)、痛風(fēng)性腎病