2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(33)

　　生物藥劑學

　　第一節(jié) 概述

　　一、生物藥劑學的概念

　　生物藥劑學的概念：生物藥劑學研究的內(nèi)容是劑型和制劑中的藥物用于機體后在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄過程及影響因素，即研究“藥物在體內(nèi)的命運”規(guī)律的科學。生物藥劑學研究藥物的劑型因素、用藥對象的生理因素與藥效之間的關系。其目的是為了正確評價和改進藥劑質(zhì)量，合理的設計劑型、處方和生產(chǎn)工藝，為臨床給藥方案設計和合理用藥提供科學依據(jù)，以保證用藥的安全性和有效性。

　　1.生物藥劑學中研究的劑型因素包括：

　　(1)藥物的某些化學性質(zhì)

　　(2)藥物的某些物理性狀

　　(3)藥物制劑的處方組成

　　(4)藥物的劑型與用藥方法

　　(5)制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件

　　2.生物因素包括：

　　種族差異、年齡差異、性別差異、遺傳差異及生理與病理條件的差異

　　二、藥物的跨膜轉運

　　藥物的吸收過程也是一個膜轉運過程，體內(nèi)具有吸收功能的主要組織為上皮組織，它是由上皮細胞組成的，上皮細胞膜是一種生物膜，其構造和性質(zhì)決定藥物的吸收難易程度。

　　(一)生物膜的結構：由類脂質(zhì)、蛋白質(zhì)及少量多糖等組成，具有半透膜特性。

　　(二)藥物通過生物膜的轉運方式

　　各種藥物的性質(zhì)不同，其轉運方式不同。

　　1.被動擴散(被動轉運)

　　(1)指藥物由高濃度一側通過生物膜擴散到低濃度一側的轉運過程

　　(2)被動擴散符合一級速度方程，即一級吸收速度方程：

　　dc/dt=-KC1

　　(3)被動擴散的特點

　　1)順濃度梯度轉運，即從高濃度向低濃度轉運，具有一級速度過程特征;

　　2)不需要載體，膜對通過物無特殊選擇性;

　　3)無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象，無部位特異性;

　　4)擴散過程不需要能量

　　(4)被動擴散途徑

　　(1)溶解擴散

　　(2)膜孔轉運

　　2.主動轉運

　　(1)指借助于載體的幫助，藥物分子由低濃度區(qū)向高濃度區(qū)逆向轉運的過程，這種吸收轉運需要能量。

　　(3)主動轉運的特點：

　　1)逆濃度梯度轉運;

　　2)需要能量，能量來源主要是細胞代謝產(chǎn)生的ATP提供;

　　3)主動轉運藥物的吸收速度與載體數(shù)量有關，可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象;

　　4)可與結構類似物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象;

　　5)受代謝抑制劑的影響;

　　6)主動轉運有結構特異性

　　7)有部位特異性;

　　主動轉運：藥物的吸收速度可用米氏方程來描述。

　　3.促進擴散

　　又稱中介轉運或易化轉運

　　(1)藥物的吸收需要載體，但吸收不能逆濃度梯度進行，而是由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)擴散稱為促進擴散吸收。

　　(2)促進擴散特點：

　　具有載體轉運的種種特征，即有飽和現(xiàn)象、透過速度符合米氏動力學方程、對轉運物質(zhì)有結構特異性要求，可被結構類似物競爭抑制。

　　與主動轉運不同處：不消耗能量、且順濃度梯度轉運。

　　4.膜動轉運

　　通過細胞膜的主動變形將藥物攝入細胞內(nèi)或從細胞內(nèi)釋放到細胞外的過程。膜動轉運可分為胞飲和吞噬作用，提取的藥物為溶解物或液體過程為胞飲，攝取的藥物為大分子或顆粒狀物稱為吞噬作用。膜動轉運對蛋白質(zhì)和多肽的吸收非常重要。但對一般藥物的吸收并不十分重要。

　　歷年考題

　　關于促進擴散的錯誤表述是

　　A.又稱中介轉運或易化擴散

　　B.不需要細胞膜載體的幫助

　　C.有飽和現(xiàn)象

　　D.存在競爭抑制現(xiàn)象

　　E.轉運速度大大超過被動擴散

　　答案：B

　　關于主動轉運的錯誤表述是

　　A.主動轉運必須借助載體或酶促系統(tǒng)

　　B.主動轉運是藥物從膜的低濃度一側向高濃度一側轉運的過程

　　C.主動轉運需要消耗機體能量

　　D.主動轉運可出現(xiàn)飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象

　　E.主動轉運有結構特異性，但沒有部位特異性

　　E

　　關于藥物通過生物膜轉運的錯誤表述是

　　A.大多數(shù)藥物通過被動擴散方式透過生物膜

　　B.一些生命必需物質(zhì)(如K+、Na+等)，通過被動轉運方式透過生物膜

　　C.主動轉運可被代謝抑制劑所抑制

　　D.促進擴散的轉運速度大大超過被動擴散

　　E.主動轉運藥物的吸收速度可以用米氏方程式描述

　　答案：B

　　關于藥物通過生物膜轉運的特點的正確表述是

　　A.被動擴散的物質(zhì)可由高濃度區(qū)向低濃度區(qū)轉運，轉運的速度為一級速度

　　B.促進擴散的轉運速率低于被動擴散

　　C.主動轉運借助于載體進行，不需消耗能量

　　D.被動擴散會出現(xiàn)飽和現(xiàn)象

　　E.胞飲作用對于蛋白質(zhì)和多肽的吸收不是十分重要

　　答案：A

　　不是藥物胃腸道吸收機理的是

　　A.主動轉運

　　B.促進擴散

　　C.滲透作用

　　D.胞飲作用

　　E.被動擴散

　　答案：C