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2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(32)

  三、主動(dòng)靶向制劑

  (一)修飾的藥物載體

  1.修飾的脂質(zhì)體

  (1)腸循環(huán)脂質(zhì)體:延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間,用PEG修飾。

  (2)免疫脂質(zhì)體:對(duì)靶細(xì)胞具有分子水平上的識(shí)別,提高靶向,用特異抗體修飾。

  (3)糖基修飾的脂質(zhì)體:對(duì)肝臟實(shí)質(zhì)細(xì)胞的靶向性。

  2.修飾的微乳

  3.修飾的微球

  4.修飾的納米球

  (二)前體靶向藥物

  前體藥物是活性藥物衍生而成的體外藥理惰性物質(zhì),能在體內(nèi)經(jīng)化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng),使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用。前體藥可在特定的靶位再生為母體藥物,但有一些基本條件。

  1.抗癌藥物的前體藥物

  2.腦靶向前體藥物

  3.其他前體藥物

  【經(jīng)典真題】

  將被動(dòng)靶向制劑修飾為主動(dòng)靶向制劑的方法是

  A.糖基修飾

  B.長循環(huán)修飾

  C.免疫修飾

  D.磁性修飾

  E.前體藥物

  答案:ABC

  四、物理化學(xué)靶制劑

  (一)磁性靶向制劑:利用體外磁場(chǎng)效應(yīng)引導(dǎo)藥物在體內(nèi)定向移動(dòng)和定位集中的制劑,如磁性微球或磁性納米球等

  (二)栓塞靶向制劑:由乙基纖維素、白蛋白等制備的栓塞微球

  (三)熱敏靶向制劑:利用相變溫度不同的磷脂可制成熱敏脂質(zhì)體、熱敏免疫脂質(zhì)體。

  (四)pH敏感靶向制劑:利用腫瘤間質(zhì)液的pH值比周圍正常組織顯著低的特點(diǎn),設(shè)計(jì)pH敏感脂質(zhì)體。

  五、結(jié)腸靶向藥物制劑

  PH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)

  A.微球

  B.pH敏感脂質(zhì)體

  C.磷脂和膽固醇

  D.納米粒

  E.前體藥物

  為提高脂質(zhì)體的靶向性而加以修飾的脂質(zhì)體 B

  藥物溶解或分散在高分子材料形成的微小球狀實(shí)體中 A

  高分子物質(zhì)組成的基質(zhì)骨架型固體膠體粒子 D

  在體內(nèi)使活性的母體藥物再生而發(fā)揮其治療作用 E

  可用液中干燥法制備的制劑是

  A.微球

  B.納米粒

  C.脂質(zhì)體

  D.固體分散體

  E.微型膠囊

  答案ABE

  屬于靶向制劑的為

  A.滲透泵型片劑

  B.凝膠骨架片

  C.阿霉素脂質(zhì)體

  D.納米粒

  E.膜控釋型貼劑

  答案CD

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