第二節(jié) 片劑的常用輔料
常用輔料分成四大類(lèi):填充劑、粘合劑、崩解劑、潤(rùn)滑劑。
1 填充劑
填充劑的主要作用是用來(lái)填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。常用的填充劑有淀粉類(lèi)、糖類(lèi)、纖維素類(lèi)和無(wú)機(jī)鹽類(lèi)等。
① 淀粉 質(zhì)優(yōu)價(jià)廉,比較常用的是玉米淀粉?蓧盒暂^差,若單獨(dú)作用,會(huì)使壓出的藥片過(guò)于松散。淀粉、糖粉、糊精混合使用。另作崩解劑,淀粉漿作黏合劑。
、 糖粉 粘和力強(qiáng),吸濕性強(qiáng),片劑硬度大,口含片和可溶性片劑中多用(矯味作用)。
③ 糊精 淀粉的水解產(chǎn)物,黏附力強(qiáng),硬度大,吸附性強(qiáng)。用量要少,并與糖粉合用為宜(易造成片劑的麻點(diǎn)和水印)。
、 乳糖 是一種優(yōu)良的片劑填充劑。無(wú)引濕性,適用于具有引濕性的藥物。其流動(dòng)性、可壓性良好,可供粉末直接壓片使用。價(jià)格昂貴,很少單獨(dú)使用。
⑤ 可壓性淀粉 亦稱(chēng)為預(yù)膠化淀粉,具有良好的流動(dòng)性、可壓性、自身潤(rùn)滑性和干粘合性,并有較好的崩解作用。
⑥ 微晶纖維素(MCC) 具有良好的可壓性,有較強(qiáng)的結(jié)合力,可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。
⑦ 無(wú)機(jī)鹽類(lèi) 主要是無(wú)機(jī)鈣鹽,常用的為硫酸鈣,在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應(yīng)注意硫酸鈣對(duì)某些主藥(四環(huán)素類(lèi)藥物)的吸收有干擾,此時(shí)不宜使用。
、 甘露醇 流動(dòng)性差,價(jià)格貴。較適于制備咀嚼片。
例:
有很強(qiáng)的黏合力,可用來(lái)增加片劑的硬度,但吸濕性較強(qiáng)的附加劑是
A.淀粉
B.糖粉
C.藥用碳酸鈣
D.CMC﹣Na
E.乳糖
B
可作為粉末直接壓片,有“干黏合劑”之稱(chēng)的是
A.淀粉
B.微晶纖維素
C.乳糖
D.無(wú)機(jī)鹽類(lèi)
E.甘露醇
B
微晶纖維素作為常用片劑輔料,其縮寫(xiě)和用途是
A.MCC;干燥黏合劑
B.MC;填充劑
C.CMC;黏合劑
D.CMS;崩解劑
E.CAP;腸溶包衣材料
A
在某實(shí)驗(yàn)室中有以下藥用輔料,可以用作片劑填充劑的有
A.可壓性淀粉
B.微晶纖維素
C.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉
D.硬脂酸鎂
E.糊精
ABE
微晶纖維素可用作
A.包衣材料
B.潤(rùn)濕劑
C.填充劑
D.干燥黏合劑
E.崩解劑
CDE
關(guān)于微晶纖維素性質(zhì)的正確表達(dá)是
A.微晶纖維素是優(yōu)良的薄膜衣材料
B.微晶纖維素可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用
C.微晶纖維素國(guó)外產(chǎn)品的商品名為Avicel
D.微晶纖維素可以吸收2~3倍量的水分而膨脹
E.微晶纖維素是片劑的優(yōu)良輔料
BCE
可作咀嚼片劑填充劑的是
A.微晶纖維素
B.甘露醇
C.乳糖
D.淀粉
答案:B
粉末直接壓片時(shí),既可作稀釋劑,又可作粘合劑,還兼有崩解作用的輔料是
A.淀粉
B.糖粉
C.糊精
D.微晶纖維素
E.硫酸鈣
答案 D
2 濕潤(rùn)劑和粘合劑
濕潤(rùn)劑系指賦形劑本身無(wú)粘性,但能誘發(fā)待制軟材藥物的粘性,從而達(dá)到制粒、壓片的目的。
粘合劑系指使無(wú)粘性或粘性不足的藥物粉末聚結(jié)成顆粒,或壓縮成型時(shí)具有粘性的賦形劑。
選用濕潤(rùn)劑和粘合劑一定要合適,粘度要適當(dāng),不但能使藥物制成顆粒,壓成片劑;還要使片劑外觀光滑、崩解度合格才行。
、 蒸餾水 蒸餾水是一種濕潤(rùn)劑。不易混合均勻,制成的顆粒硬度不一致,片劑易出現(xiàn)麻點(diǎn)、不易崩解。最好采用低濃度的淀粉或乙醇代替。
、 乙醇 乙醇也是一種濕潤(rùn)劑?捎糜谟鏊子诜纸獾乃幬,也可用于遇水黏性太大的藥物。一般為30%-70%。
、 淀粉漿 淀粉漿是片劑中最常用的粘合劑,常用8%-15%,并以10%最為常用。
、 羧甲基纖維素鈉(CMC-Na) 用作粘合劑,濃度一般為1%-2%,常用于可壓性較差的藥物。
⑤ 羥丙基纖維素(HpC) 既可做濕法制粒的粘合劑,也可作為粉末直接壓片的粘合劑。
⑥ 甲基纖維素和乙基纖維素(MC;EC) 甲基纖維素具有良好的水溶性,作為粘合劑使用。乙基纖維素不溶于水,在胃腸液中不溶解,常利用乙基纖維素的這一特性,將其用于緩、控釋制劑中(骨架型或膜控釋型)。
⑦ 羥丙基甲基纖維素(HpMC) 這是一種最為常用的薄膜衣材料。
、 其它粘合劑 明膠溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
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