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　　一、配伍選擇題：

　　(1-3題共用備選答案)

　　A.成酰胺修飾

　　B.成環(huán)修飾

　　C.開環(huán)修飾

　　D.成酯修飾

　　E.成酯或酰胺

　　1.對(duì)藥物氨基的修飾通常用

　　2.對(duì)藥物羧基的修飾通常用

　　3.對(duì)藥物羥基的修飾通常用

　　正確答案:1.A,2.E,3.D

　　(4-6題共用備選答案)

　　A.易與受體蛋白質(zhì)的羧基結(jié)合

　　B.可與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合力

　　C.明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度

　　D.影響藥物電荷分布及作用時(shí)間

　　E.取代在脂肪鏈上，常使毒性下降

　　4.藥物分子中引入羥基

　　5.藥物分子中引入酰胺基

　　6.藥物分子中引入鹵素

　　正確答案:4.E,5.B,6.D

　　(7-10題共用備選答案)

　　A.結(jié)構(gòu)特異性藥物

　　B.結(jié)構(gòu)非特異性藥物

　　C.lgP

　　D.藥效構(gòu)象

　　E.pH

　　7.評(píng)價(jià)藥物親脂性

　　8.藥效主要受藥物理化學(xué)性質(zhì)影響

　　9.化學(xué)結(jié)構(gòu)改變直接影響其藥效

　　10.藥物與受體相互作用時(shí)，與受體互補(bǔ)的藥物構(gòu)象

　　正確答案:7.C,8.B,9.A,10.D

　　(11-14題共用備選答案)

　　A.O一脫甲基化

　　B.¦Ψ-1的氧化

　　C.N-脫異丙基化

　　D.苯環(huán)的羥基化

　　E.生成酰氯然后與蛋白質(zhì)發(fā)生酰化

　　11.普萘洛爾的代謝為

　　12.氯霉素的代謝為

　　13.苯妥英鈉的代謝為

　　14.可待因的代謝為

　　正確答案:11.C,12.E,13.D,14.A 解題思路：考查藥物的代謝方式

　　(15-18題共用備選答案)

　　A.結(jié)構(gòu)特異性藥物

　　B.結(jié)構(gòu)非特異性藥物

　　C.藥效構(gòu)象

　　D.lgP

　　E.pK

　　15.評(píng)價(jià)藥物親脂性的是

　　16.藥效主要受物理化學(xué)性質(zhì)影響的是

　　17.藥物與受體相互作用時(shí)，與受體互補(bǔ)的藥效構(gòu)象是

　　18.化學(xué)結(jié)構(gòu)改變直接影響其藥效的是

　　正確答案:15.D,16.B,17.C,18.A 解題思路：考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。

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