11.在藥物中引入磺酸基，對藥物的影響是

　　A.可以增加藥物的親水性

　　B.增加藥物的親脂性

　　C.可以增強藥物的生物活性

　　D.改變藥物的分配系數(shù)

　　E.改變藥物的解離度

　　正確答案:ADE

　　12.下列哪些因素可能影響藥效

　　A.藥物的脂水分配系數(shù)

　　B.藥物與受體的親和力

　　C.藥物的解離度

　　D.藥物的電子密度分布

　　E.藥物形成氫鍵的能力

　　正確答案:ABCDE 解題思路：考查藥物的物理性質(zhì)與藥效的關(guān)系。

　　13.影響藥效的立體因素有

　　A.官能團間的距離

　　B.對映異構(gòu)

　　C.幾何異構(gòu)

　　D.同系物

　　E.構(gòu)象異構(gòu)

　　正確答案:ABCE 解題思路：考查立體結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。

　　14.以下哪些說法是正確的

　　A.具有相同基本結(jié)構(gòu)的藥物，它們的藥理作用也相同

　　B.最合適的脂水分配系數(shù)，可使藥物有最大活性

　　C.適度增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù)，活性會有所提高

　　D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響藥物活性的因素之一

　　E.藥物的解離度與其環(huán)境pH有關(guān)

　　正確答案:BCDE

　　15.下列哪些藥物可以進行硫酸酯結(jié)合反應(yīng)

　　A.對乙酰氨基酚

　　B.依他尼酸

　　C.硫酸沙丁胺醇

　　D.鹽酸多巴胺

　　E.鹽酸異丙腎上腺素

　　正確答案:ACDE

　　16.藥物進行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾常用的方法為

　　A.酯化修飾

　　B.酰胺化修飾

　　C.成鹽修飾

　　D.開環(huán)修飾

　　E.成環(huán)修飾

　　正確答案:ABCDE

　　17.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的是

　　A.改善藥物的藥代動力學(xué)性質(zhì)

　　B.提高藥物療效

　　C.降低毒副作用

　　D.方便應(yīng)用

　　E.簡化藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)，便于制備

　　正確答案:ABCD

　　18.下列藥物中哪些是代謝活化的實例

　　A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英

　　B.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物

　　C.維生素D 經(jīng)肝、腎代謝生成1，25-二羥基維生素D

　　D.環(huán)磷酰胺經(jīng)體內(nèi)代謝生成去甲氮芥

　　E.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物

　　正確答案:BCDE

　　19.下列哪些藥物經(jīng)代謝后可產(chǎn)生有毒性的代謝產(chǎn)物

　　A.對乙酰氨基酚

　　B.氯霉素

　　C.舒林酸

　　D.利多卡因

　　E.普魯卡因

　　正確答案:ABD 解題思路：考查代謝產(chǎn)物具有毒性的藥物。

　　20.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法有

　　A.成鹽修飾

　　B.酯化修飾

　　C.酰胺化修飾

　　D.開環(huán)修飾

　　E.成環(huán)修飾

　　正確答案:ABCDE 解題思路：考查藥物結(jié)構(gòu)修飾的方法。

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