| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 2 頁(yè)：參考答案 |
一、A1
1、
【正確答案】 C
【答案解析】 烷化劑對(duì)增生較快的細(xì)胞也有抑制作用，所以稱為細(xì)胞毒類藥物，其作用機(jī)制為以共價(jià)鍵與DNA.RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合，使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，并抑制細(xì)胞分裂，從而使細(xì)胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機(jī)制。
2、
【正確答案】 C
【答案解析】 最早應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類，而芳香氮芥因?yàn)橹苄员戎镜嫘�，所以毒性也比較小，順鉑微溶于水，并且水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，喜樹(shù)堿是天然的抗腫瘤藥物，是從植物中直接提取出來(lái)的。
3、
【正確答案】 B
【答案解析】 抗腫瘤藥琉嘌呤按結(jié)構(gòu)屬于嘌呤類拮抗物。
4、
【正確答案】 C
【答案解析】 巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物抗腫瘤藥。
5、
【正確答案】 D
【答案解析】 阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥，屬于抗代謝物類型，為前體藥物，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用，并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。
6、
【正確答案】 C
7、
【正確答案】 E
【答案解析】 環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥
8、
【正確答案】 A
9、
【正確答案】 E
【答案解析】 一、氮芥類：環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖
二、乙撐亞胺類：塞替派、替派
三、亞硝基脲類：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、鏈佐星
四、甲磺酸酯及多元醇類：白消安
五、金屬配合物抗腫瘤藥物、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑
10、
【正確答案】 A
【答案解析】 環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中，磷酰胺酶的活性高于正常組織，制備含磷酰胺基的前體藥物，在腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用。另外磷�；娮踊鶊F(tuán)的存在，使氮原子上的電子云密度得到分散，使氮原子的親核性減弱，氯原子離去能力降低，其烷基化能力減小，因而使其毒性降低。
11、
【正確答案】 C
12、
【正確答案】 E
【答案解析】 抗腫瘤藥物通常按其作用機(jī)制和來(lái)源分類，可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物、基于抗腫瘤生物學(xué)機(jī)制的藥物等。巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物，為抗代謝藥物。
13、
【正確答案】 E
【答案解析】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型。米托蒽醌為醌類，巰嘌呤屬于嘌呤類的，多柔比星屬于抗腫瘤抗生素，長(zhǎng)春瑞濱屬于長(zhǎng)春堿類。
14、
【正確答案】 E
【答案解析】 順鉑為亮黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末。在室溫條件下，在光和空氣中穩(wěn)定。順鉑加熱至170℃時(shí)即轉(zhuǎn)化為反式，溶解度降低，顏色發(fā)生變化，繼續(xù)加熱至270℃熔融，同時(shí)分解成金屬鉑。對(duì)光和空氣不敏感，室溫條件下可長(zhǎng)期貯存。順鉑水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式。
二、B
1、
<1>、
【正確答案】 B
【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強(qiáng)，可以穿過(guò)血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實(shí)體腫瘤首選。
<2>、
【正確答案】 A
【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強(qiáng)，可以穿過(guò)血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實(shí)體腫瘤首選。
<3>、
【正確答案】 D
【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基，親脂性強(qiáng)，可以穿過(guò)血腦屏障，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用，所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個(gè)結(jié)晶水時(shí)為白色結(jié)晶，失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥，用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物，是治療實(shí)體腫瘤首選。
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