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普魯卡因的化學性質(zhì)及分析方法
藥物專屬性的鑒別方法是藥物分析考查的熱點,復習藥物分析時可以結合藥物化學的內(nèi)容,由藥物的化學性質(zhì)和結構聯(lián)系其分析方法,從而更好的掌握。
1.化學性質(zhì)匯總
(1)分子中含有酯鍵,易被水解。水解后生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,局麻作用消失。
(2)在一定條件下對氨基苯甲酸可進一步脫羧生成有毒的苯胺;有芳伯氨基,易被氧化變色。
(3)本品為局麻藥,作用較強,毒性較小,時效較短。
(4)臨床主要用于浸潤麻醉和傳導麻醉,因其穿透力較差,一般不用于表面麻醉。
2.鑒別及分析方法
(1)鑒別反應
芳香第一胺反應,又稱重氮化-偶合反應,用于鑒別芳香第一胺(即芳伯氨)。
芳伯氨基,在鹽酸介質(zhì)中與亞硝酸鈉作用,生成重氮鹽,重氮化鹽進一步與堿性β-萘酚偶合,生成由粉紅色到猩紅色沉淀。
(2)檢查
特殊雜質(zhì):對氨基苯甲酸——HPLC法。
(3)含量測定
鹽酸普魯卡因分子結構中含有芳香伯胺,《中國藥典》采用亞硝酸鈉滴定法進行含量測定,用永停法指示終點。
溶劑:鹽酸,加溴化鉀
滴定液:亞硝酸鈉滴定液
終點判斷:永停法
反應摩爾比:1:1
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