2014年中級(jí)主管藥師藥理學(xué)復(fù)習(xí)講義：第二節(jié)

　　第二節(jié) 藥效學(xué)

　　一、藥物基本作用

　　(一)藥物作用性質(zhì)與方式

　　1.藥物作用：與機(jī)體生物分子相互作用引起的初始作用，有其特異性。

　　藥理效應(yīng)：引起機(jī)體功能生理、生化的繼發(fā)性改變，對(duì)不同臟器有其選擇性。

　　⑴興奮(亢進(jìn))：使機(jī)體器官原有功能的提高。

　�、埔种�(麻痹)使機(jī)體器官原有功能降低。過(guò)度興奮轉(zhuǎn)入衰竭，是另外一種性質(zhì)的抑制

　　2.藥物作用方式

　　局部作用：在用藥部位發(fā)揮直接作用。

　　全身作用：循環(huán)后分布到機(jī)體各組織器官發(fā)揮作用。

　　(二)藥物作用的選擇性和兩重性

　　1.藥物的選擇性

　　選擇性高的藥物對(duì)組織親和力大，藥理效應(yīng)也大。但是相對(duì)的。

　　2.藥物作用兩重性

　　對(duì)因治療：消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病

　　治療作用

　　對(duì)癥治療：改善疾病癥狀，在某些重危急癥時(shí)

　　比對(duì)因治療更為迫切

　　不良反應(yīng)：不利甚至危害機(jī)體

　　3.藥物不良反應(yīng)

　　不良反應(yīng)：凡與用藥目的無(wú)關(guān)帶來(lái)不適的作用。 特點(diǎn)：藥物固有的效應(yīng)，可預(yù)知的，難避免。

　　二、受體理論

　　1、受體概念和特征

　　受體：是存在于細(xì)胞膜上、胞漿內(nèi)或細(xì)胞核上的大分子蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，與之結(jié)合隨后產(chǎn)生相應(yīng)的藥理效應(yīng)。

　　2、受體特性：靈敏性、特異性、飽和性、可逆性、多樣性、立體專一性等。

　　3、受體的分類：

　　按存在位置：細(xì)胞膜受體、細(xì)胞漿受體，胞核受體。

　　按作用機(jī)制分：門控離子通道型受體(含離子通道受體)，G蛋白偶聯(lián)受體，具有酪氨酸激酶活性受體，核受體(調(diào)節(jié)基因表達(dá)的受體)。

　　4、受體的調(diào)節(jié)：

　　向下調(diào)節(jié)，向上調(diào)節(jié);同種調(diào)節(jié)，異種調(diào)節(jié)

　　三、藥效學(xué)概述

　　(一)作用于受體藥物

　　激動(dòng)藥：有親和力，強(qiáng)內(nèi)在活性

　　部分激動(dòng)藥：有親和力，弱內(nèi)在活性

　　拮抗藥：有親和力，無(wú)內(nèi)在活性

　　競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體可逆結(jié)合，最大效應(yīng)不變

　　非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥：與受體不可逆結(jié)合，最大效應(yīng)降低

　　(二)藥物作用機(jī)制

　　非特異性藥物作用：藥物理化性質(zhì)有關(guān)

　　特異性藥物作用：與機(jī)體生物大分子功能基團(tuán)結(jié)合

　　(三)構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系

　　1.構(gòu)效關(guān)系：結(jié)構(gòu)與活性的聯(lián)系，用于藥物設(shè)計(jì)、新藥研制。

　　2.量效關(guān)系

　　量效曲線：藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，這就是劑量-效應(yīng)關(guān)系量效曲線。

　�、帕糠磻�(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化，可用數(shù)量表示

　�、瀑|(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化，用全或無(wú)表示

　�、亲钚∮行Я浚撼霈F(xiàn)療效所需的最小劑量

　�、葮O量：達(dá)到最大治療作用但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量

　　⑸半數(shù)有效量(ED50)：產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量*

　�、拾霐�(shù)中毒量(TD50)：引起半數(shù)動(dòng)物中毒的劑量

　�、税霐�(shù)致死量(LD50)：引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量

　　*半數(shù)有效量并非引起半數(shù)動(dòng)物有效，注意不要混淆概念

　�、绦�能：藥物的最大效應(yīng)，反映藥物本身內(nèi)在活性

　　⑼效應(yīng)強(qiáng)度：藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量，反映藥物與受體的親和力，其值越小則強(qiáng)度越大。與效能并不平行。

　�、沃委熤笖�(shù)：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值 (LD50/ED50)，比值越大相對(duì)安全性越大。這一安全指標(biāo)并不可靠。

　�、习踩�范圍：TD5與ED95之間的距離，值越大越安全

　　四、影響藥物效應(yīng)的因素

　　(一)藥物因素

　　1.劑型：不同給藥途徑藥物吸收速度不同;療效不同

　　2.藥物相互作用

　�、潘巹�(dòng)學(xué)相互作用

　　吸收：藥物相互吸附或絡(luò)合;影響消化液分泌或改變其pH值;加速或抑制胃排空

　　分布：血漿蛋白結(jié)合率高、分布容積小、安全范圍窄的及消除半衰期較長(zhǎng)的藥物易受其他藥物置換而致作用加強(qiáng)

　　轉(zhuǎn)化：肝藥酶誘導(dǎo)藥、肝藥酶抑制藥

　　排泄：堿化尿液可加速酸性藥物自腎排泄，減慢堿性藥物排泄

　�、扑幮�學(xué)相互作用

　　協(xié)同作用：兩藥合用使療效或毒性增強(qiáng)

　　拮抗作用：藥物作用被另一藥物拮抗，使其作用減弱或消失

　　敏化作用：藥物使另一藥物對(duì)其作用部位的親和力和敏感性增強(qiáng)

　　(二)機(jī)體因素

　　1.年齡：嬰幼兒與老年人的特點(diǎn)。氯霉素(灰嬰綜合征);老年3/4劑量

　　2.性別

　　3.個(gè)體差異與遺傳因素

　　4.病理狀態(tài)：肝腎功能變化

　　5.機(jī)體反應(yīng)性變化

　�、拍褪苄裕哼B續(xù)用藥后機(jī)體對(duì)藥物的反應(yīng)強(qiáng)度遞減

　　⑵依賴性：心理依賴性，如酒精和鎮(zhèn)靜催眠藥。

　　生理依賴型，如嗎啡、大麻等毒品

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