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奎尼丁體內過程
【體內過程】
口服后吸收良好,經2小時可達血漿峰濃度。生物利用度為72%~87%.治療血藥濃度為3~6μg/ml,超過 6~8μg/ml即為中毒濃度。在血漿中約有80%~90%與蛋白相結合,心肌中濃度可達血漿濃度的10倍。
表現(xiàn)分布容積為2~4L/kg.在肝中代謝成羥化物,仍有一定活性,終經腎排泄。原形排泄約10%~20%,尿pH自7增至8,腎臟排泄下降50%,但因尿中原形者少,故尿堿化不會影響血藥濃度。
奎尼丁應用
【奎尼丁臨床應用】
奎尼丁是廣譜抗心律失常藥,適用于治療房性、室性及房室結性心律失常。對心房纖顫及心房撲動,目前雖多采用電轉律術,但奎尼丁仍有應用價值,轉律前合用強心甙和奎尼丁可以減慢心室頻率,轉律后用奎尼丁維持竇性節(jié)律。
預激綜合征時,用奎尼丁可以中止室性心動過速或用以抑制反復發(fā)作的室性心動過速。
氟卡尼
氟卡尼(flecainide)抑制希-浦系統(tǒng)的傳導速度,降低自律性。能縮短其APD、對ERP則低濃度時縮短,增加濃度又恢復正常。
能減慢心室肌的傳導,延長其ERP、APD.這種對浦肯野纖維和心肌ERP、APD作用的不同可能是據(jù)氟卡尼的致心律失常作用的基礎。
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