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妥卡尼藥理作用
本藥為利多卡因的同系物,但口服吸收迅速、完全,附后1~1.5h血藥濃度達峰值。生物利用度約90%.蛋白結(jié)合率約50%.大部分在肝臟代謝,代謝物及部分原型藥經(jīng)腎排出。血漿t1/2為12~18h.妥卡尼的藥理作用于利多卡因相似,能降低收縮期除極速度,減慢傳導(dǎo),輕度延長心肌傳導(dǎo)組織的 ERP.適用于多室性心律失常,又起是洋地黃中毒和心肌梗死所致的室性心律失常。
不良反應(yīng)以胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)癥狀多見,如食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、眩暈、視力及聽力減退等,亦有誘發(fā)心律失常、傳導(dǎo)阻滯或骨髓抑制的報道。嚴重房室阻滯者禁用。
美西律應(yīng)用
美西律(mexiletine)化學(xué)結(jié)構(gòu)與利多卡因相似。對心肌電生理特性的影響也與利多卡因相似。
可供口服,持效較久達6~8小時以上,用于治療室性心律失常,特別對心肌梗塞急性期者有效。不良反應(yīng)有惡心、嘔吐,久用后可見神經(jīng)癥狀,震顫、眩暈、共劑失調(diào)等。
苯妥英鈉藥理
【苯妥英鈉藥理作用】與利多卡因相似,也僅作用于希-浦系統(tǒng)。
1.降低自律性抑制浦表野纖維自律性,也能抑制強心甙中毒時遲后除極所引起的觸發(fā)活動,大劑理才抑制竇房結(jié)自律性。
2.傳導(dǎo)速度 作用也較復(fù)雜,隨用藥劑量、細胞外K+等因素而異。正常血K+時,小量苯妥英鈉對傳導(dǎo)速度無明顯影響,大劑量則減慢之;低血K+時小量苯妥英鈉能加快傳導(dǎo)速度,當(dāng)靜息膜電位較小時(強心甙中毒、機械損傷之心肌),加快傳導(dǎo)更為明顯。
3.縮短不應(yīng)期 此作用與利多卡因相似。
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