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山莨菪堿
山莨菪堿(anisodamine)是我國從茄科植物唐古特莨菪中提出的生物堿。
山莨菪堿對抗乙酰膽堿所致的平滑肌痙攣和抑制心血管的作用,與阿托品相似而稍弱,同時(shí)也能解除血管痙攣,改善微循環(huán)。但它的抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用則僅為阿托品的1/20~1/10.還因不易穿透血腦屏障,中樞興奮作用很少。
和阿托品相比,其毒性較低,解痙作用的選擇性相對較高,副作用與阿托品相似。適用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛。青光眼禁用。
阿托品體內(nèi)過程
口服吸收迅速,1小時(shí)后血藥濃度即達(dá)峰值,生物處用度為50%,t1/2為4小時(shí),作用可維持約3~4小時(shí)。吸收后很快離開血液而分布于全身組織,可透過血腦屏障,也能通過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)。
阿托品從其它粘膜也可吸收。肌內(nèi)注射后12小時(shí)內(nèi)有85%~88%經(jīng)尿排出,其中原形阿托品約占 1/3,其余為水解和與葡萄糖醛酸結(jié)合的代謝物,在糞及其它分泌物包括乳汁中僅發(fā)現(xiàn)少量阿托品。
阿托品心臟作用
(1)心率 治療劑量阿托品(0.5mg)在一部分病人可使心率輕度短暫地減慢,一般每分鐘減少4~8次,這可能是阿托品阻斷突觸前膜M1受體,從而減少突觸中Ach 對遞質(zhì)釋放的抑制作用所致。
較大劑量(1~2mg)則阻斷竇房結(jié)起搏點(diǎn)的M2受體,解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用,使心率加速,加速程度取決于迷走神經(jīng)張力;在迷走神經(jīng)張力高的青壯年,心率加速作用顯著,如肌內(nèi)注射2mg阿托品,心率可增加35~40次/分。
(2)房室傳導(dǎo) 阿托品能拮抗迷走神經(jīng)過度興奮所致的傳導(dǎo)阻滯和心律失常。但在心肌梗塞時(shí),要慎用阿托品,由于其加速心率,加重心肌缺血缺氧,可能會(huì)激發(fā)室顫。
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